DIPHENHYDRAMIN (HADUMEDROL) 10MG-ML X 1ML

1. Dạng bào chế: Dung dịch thuốc tiêm

2. Thành phần:

Diphenhydramin hydroclorid…………..10 mg

Nước cất pha tiêm ………..vừa đủ 1 ml

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Diphenhydramin là một thuốc kháng histamin H1, thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin. Diphenhydramin cạnh tranh với histamin ở thụ thể histamin H1 và do đó ngăn cản tác dụng của histamin, tác nhân gây ra các biểu hiện dị ứng đặc trưng ở đường hô hấp (ho), mũi (ngạt mũi, số mũi), da (ban đỏ, ngứa). Diphenhydramin còn có tác dụng gây ngủ và kháng cholinergic mạnh.

Diphenhydramin được dùng để phòng và điều trị buồn nôn, nôn, tác dụng này một phần là do tính chất kháng cholinergic và ức chế hệ thần kinh trung ương của thuốc. Dược động học

Diphenhydramin được hấp thu hoàn toàn sau khi tiêm. Diphenhydramin phân bố rộng rãi vào các cơ quan, mô của cơ thể, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Diphenhydramin qua được nhau thai và vào được sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết cao, khoảng 80 – 85% in vitro. Tỷ lệ gắn với protein ít hơn ở người xơ gan và người châu Á (so với người da trắng).

Diphenhydramin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, một lượng rất ít đào thải dưới dạng không chuyển hóa. Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ từ 2,4 – 9,3 giờ. Nửa đời thải trừ cuối cùng kéo dài ở người xơ gan.

4. Chỉ định:

– Dùng làm thuốc chống buồn nôn, hoặc chống chóng mặt.

– Giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamin, bao gồm viêm mũi dị ứng và cảm lạnh.

– Điều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazine.

5. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự.

Hen cấp tính.

Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.

Phụ nữ đang cho con bú.

Thuốc tiêm không dùng gây tê tại chỗ.

6. Liều lượng và cách dùng:

Chỉ dùng đường tiêm khi không thể uống được.

Khi tiêm bắp cần tiêm sâu.

Khi tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm, người bệnh ở tư thế nằm.

Liều thường dùng cho người lớn và thiếu niên:

– Viêm mũi dị ứng, cảm lạnh hoặc chống loạn trương lực cơ: Tiêm bắp hoặc tĩnh mach, 10-50 mg.

– Chống nôn, hoặc chống chóng mặt: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 10mg khi bắt đầu điều trị, có thể tăng tới 20 đến 50 mg, 2 hoặc 3 giờ một lần.

– Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: Tối đa 100 mg/liều hoặc 400mg/ngày. Tốc độ tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 25 mg/phút.

Liều thường dùng cho trẻ em:

– Chữa dị ứng, chống nôn, chóng mặt: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 1,25 mg/kg hoặc 37,5 mg/m, 4 lần mỗi ngày, không tiêm quá 300 mg/ngày.

– Chống loạn trương lực cơ: Tiêm bắp, tĩnh mạch 0,5 – 1 mg/kg/liều.

Hiệu chỉnh liều ở người suy thận: Cần tăng khoảng cách dùng thuốc:

Tốc độ lọc cầu thận bằng hoặc hơn 50 ml/phút: Cách 6 giờ/lần.

Tốc độ lọc cầu thận 10- 50 ml/phút (suy thận trung bình): Cách 6 – 12 giờ/lần. Tốc độ lọc cầu thận dưới 10 ml/phút (suy thận nặng): Cách 12 – 18 giờ/lần.

7. Tương tác thuốc:

– Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể tăng khi dùng đồng thời thuốc kháng histamin như diphenhydramine với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác gồm barbiturat, thuốc an thần và rượu.

– Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin như diphenhydramine.

Chống chỉ định dùng thuốc ở người đang dùng thuốc IMAO.

8. Quá liều và xử trí:

Triệu chứng quá liều: Ức chế hệ thần kinh trung ương: mất điều hòa, chóng mặt, co giật, ức chế hô hấp (đặc biệt nguy hiểm ở trẻ nhỏ), triệu chứng ngoại tháp, nhịp nhanh xoang, kéo dài thời gian QT, blốc nhĩ-thất, phức hợp QRS dãn rộng, nhưng hiếm thấy loạn nhịp thất nghiêm trọng.

Xử trí: Trong trường hợp co giật, cần điều trị bằng diazepam 5 – 10 mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,1 – 0,2 mg/kg).

Khi có triệu chứng kháng cholinergic nặng ở thần kinh trung ương, kích thích, ảo giác, có thể dùng physostigmin với liều 1 – 2 mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,02 – 0,04 mg/kg). Tiêm chậm tĩnh mạch liều này trong ít nhất 5 phút, và có thể tiêm nhắc lại sau 30 – 60 phút. Tuy vậy, cần phải có sẵn atropin để đề phòng trường hợp dùng liều physostigmin quá cao. Khi bị giảm huyết áp, truyền dịch tĩnh mạch và nếu cần, truyền chậm tĩnh mạch noradrenalin. Một cách điều trị khác là truyền tĩnh mạch chậm dopamin (liều bắt đầu: 4 – 5 microgam/kg/phút).

Ở người bệnh có triệu chứng ngoại tháp khó điều trị, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 2 – 5 mg biperiden (trẻ em 0,04 mg/kg), có thể tiêm nhắc lại sau 30 phút.

Cần xem xét tiến hành hô hấp hỗ trợ. Không dùng các thuốc loại cafein, long não vì có thể gây co giật.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản: Để nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.