Citicolin (Somazina 500mg) 500mg/ 4ml

1. THÀNH PHẦN

Citicolin natri ………….522,5mg tương đương với 500 mg citicolin.

Tá dược: HCl 1N vừa đủ pH6,5–7,1, nước cất pha tiêm vừa đủ 4 ml.

1. DẠNG BÀO CHẾ – QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Dung dịch tiêm.

Hộp 05 ống thủy tinh, mỗi ống chứa 4,0 ml.

1. CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

Giai đoạn cấp của chấn thương sọ não kèm rối loạn tri giác ở người lớn.

1. LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều lượng trung bình 500 – 750 mg trong 24 giờ.

Thuốc được dùng qua đường tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Tuy nhiên, đường tiêm truyền tĩnh mạch được ưu tiên sử dụng hơn so với đường tiêm bắp.

Trong trường hợp tiêm tĩnh mạch, tốc độ tiêm phải chậm (3-5 phút tùy thuộc liều).

Trong trường hợp tiêm truyền tĩnh mạch, tốc độ truyền phải từ 40-60 giọt/phút.

1. CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với citicolin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân tăng trương lực hệ phó giao cảm.

1. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG

Khi sử dụng bằng đường tiêm tĩnh mạch, phải tiêm chậm (từ 3 đến 5 phút tùy thuộc vào liều dùng).

Khi sử dụng bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch nhỏ giọt, tốc độ nhỏ giọt phải từ 40-60 giọt mỗi phút.

Trong trường hợp chảy máu nội sọ xuất hiện đột ngột và dai dẳng, liều khuyến cáo không vượt quá 1000 mg mỗi ngày và cần truyền với tốc độ truyền rất chậm (30 giọt/phút)

1. TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ CÁC TƯƠNG TÁC KHÁC

Citicolin tăng cường tác động của L-dopa.

Không được dùng đồng thời Somazina với thuốc chứa meclofenoxat.

1. SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng citicolin ở phụ nữ mang thai.

Không nên dùng Somazina trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết. Chỉ dùng khi lợi ích điều trị dự kiến cao hơn so với bất kỳ nguy cơ có thể xảy ra.

Không có đủ dữ liệu về việc dùng citicolin ở phụ nữ cho con bú.

1. TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Người lái xe và vận hành máy móc nên chú ý vì nguy cơ tác dụng phụ trên tâm thần và thần kinh như ảo giác, choáng váng, nhìn mờ.

1. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Rất hiếm (<1/10,000) (bao gồm các báo cáo riêng lẻ)

Rối loạn tâm thần: ảo giác

Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu, choáng váng, mất ngủ

Rối loạn mạch máu: tăng huyết áp động mạch, hạ huyết áp động mạch

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: khó thở

Rối loạn thị giác: nhìn mờ

Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đôi khi tiêu chảy

Rối loạn da và mô dưới da: đỏ bừng, nổi mề đay, chứng phát ban, ban xuất huyết

Rối loạn tổng trạng và tại chỗ tiêm: sốt run, phù.

Ngoài ra, đã có báo cáo về hiện tượng kích thích có hồi phục.

1. QUÁ LIỀU

Chưa ghi nhận trường hợp nào quá liều.

1. CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC, DƯỢC ĐỘNG HỌC

Dược lực học

Citicolin kích thích sinh tổng hợp các phospholipid cấu trúc của màng tế bào thần kinh. Do vậy, citicolin cải thiện chức năng của cơ chế màng như chức năng của các bơm trao đổi ion và các thụ thể gắn vào nó, sự điều biến của chức năng này là rất cần thiết trong dẫn truyền thần kinh.

Tác động ổn định màng tế bào của citicolin có tác dụng cải thiện sự tái hấp thu qua màng tế bào thần kinh khi bị phù não.

Các nghiên cứu thực nghiệm cho thấy citicolin ức chế sự hoạt hóa của một số phospholipase (A1, A2, C và D), làm giảm sự hình thành các gốc tự do, tránh sự phá hủy hệ thống màng và bảo vệ hệ thống phòng thủ chống oxy hóa như glutathion.

Citicolin bảo vệ sự dự trữ năng lượng tế bào thần kinh, ức chế quá trình chết tế bào theo chương trình và kích thích tổng hợp acetylcholin.

Thực nghiệm cho thấy citicolin cũng có tác động bảo vệ thần kinh dự phòng trong các thiếu máu não cục bộ.

Thử nghiệm lâm sàng về chẩn đoán hình ảnh thần kinh cho thấy citicolin giúp cải thiện đáng kể về chức năng ở các bệnh nhân bị tai biến mạch máu não do thiếu máu cục bộ cấp tính, đồng thời làm chậm sự tiến triển các tổn thương do thiếu máu não cục bộ.

Ở những bệnh nhân bị chấn thương sọ não, citicolin thúc đẩy sự hồi phục và làm giảm thời gian và mức độ nặng của bệnh lý não sau tổn thương.

Citicolin cải thiện mức độ tập trung, nhận thức chứng mất trí nhớ và các rối loạn nhận thức và thần kinh liên quan đến thiếu máu não cục bộ.

Dược động học

Citicolin được hấp thu tốt sau khi uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Nồng độ cholin trong huyết tương tăng đáng kể sau khi dùng thuốc theo các đường dùng nêu trên. Thuốc được chuyển hóa trong ruột và gan thành cholin và cytidin. Citicolin sau khi dùng được phân bố rộng rãi trong cấu trúc não, các cholin nhanh chóng gắn kết với phospholipid cầu trúc và cytidin gắn kết với trong nucleotid cytidinic và acid nucleic. Citicolin vào não và gắn kết với màng tế bào, bào tương và ty thể, tham gia vào các phần tử phospholipid cấu trúc. Chỉ một lượng nhỏ liều dùng xuất hiện trong nước tiểu và phân (dưới 3%), Khoảng 12% liều dùng được thải trừ qua CO2 thở ra. Quá trình bài tiết thuốc qua nước tiểu có thể phân biệt thành hai giai đoạn: giai đoạn đầu khoảng 36 giờ, tốc độ bài tiết giảm nhanh, và trong giai đoạn hai tốc độ bài tiết giảm chậm hơn nhiều. Quá trình tương tự với việc thải trừ qua CO2 thở ra, tốc độ thải ra giảm nhanh chóng sau khoảng 15 giờ và sau đó giảm chậm hơn nhiều.

1. BẢO QUẢN

Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.