Diazepam-hameln 5 mg/ml

1. TÊN DƯỢC PHẨM

Thuốc tiêm Diazepam-hameln 5 mg/ml

2. THÀNH PHẦN CHẤT VÀ LƯỢNG

Mỗi ml dung dịch thuốc tiêm chứa 5 mg diazepam

3. DẠNG BÀO CHẾ

Dung dịch thuốc tiêm

Dung dịch trong, từ không màu đến vàng nhạt

4. CÁC ĐẶC TÍNH LÂM SÀNG

4.1 Chỉ định điều trị

Diazepam là thuốc chống lo âu, chống co giật và giãn cơ trung tâm. Diazepam được dùng để giảm lo âu và giúp an thần trong lo âu trầm trọng cấp tính hoặc kích động và giúp kiểm soát kích động liên quan tới cuồng sản rượu cấp. Diazepam được dùng làm giảm co thắt cơ cấp và uốn ván.

Co giật cấp bao gồm trạng thái động kinh liên tục, cả co giật do độc tố và sốt co giật. Như là tác nhân hỗ trợ trong nội soi, trong nha khoa, phẫu thuật, X quang. Thông tim, khử rung, được dùng trước phẫu thuật để làm giảm âu lo, có tác dụng an thần, gây mê nhẹ.

4.2 Liều lượng và cách dùng:

Thuốc tiêm Diazepam-hameln 5 mg/ml có thể được dùng tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hay truyền tĩnh mạch.

Người lớn: Lo âu cấp trầm trọng hay kích động 10 mg tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp, có thể được lặp lại sau khoảng cách không ít hơn 4 giờ.

Cuồng sản rượu cấp: 10-20 mg tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp. Liều cao hơn có thể được cần đến, phụ thuộc vào sự trầm trọng của triệu chứng.

Co thắt cơ cấp: 10 mg tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp, có thể được lặp lại sau khoảng cách không ít hơn 4 giờ.

Uốn ván: Khởi đầu liều tiêm tĩnh mạch 0,1-0,3 mg/kg thể trọng, được lặp lại khoảng cách 1-4 giờ. Có thể truyền tĩnh mạch ****liên tục 3-10 mg/kg thể trọng trong 24 giờ. Sự lựa chọn liều phải liên quan tới mức độ trầm trọng của từng trường hợp và trường hợp rất trầm trọng dùng liều cao hơn.

Tình trạng động kinh liên tục, co giật do độc tố: 10-20 mg tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp, được lặp lại nếu cần thiết 30-60 phút sau. Nếu được chỉ định, có thể được truyền tĩnh mạch chậm (liều tối đa 3 mg/kg thể trọng trong 24 giờ).

Thuốc trước phẫu thuật hay tiền mê: 0,2 mg/kg thể trọng. Liều thông thường cho người lớn 10-20 mg nhưng liều cao hơn có thể cần thiết tùy theo đáp ứng lâm sàng.

Người già và bệnh nhân yếu sức; Liều không nên vượt quá phân nửa liều khuyến cáo thông thường.

Trẻ em:

Trạng thái động kinh liên tục, co giật do độc tố, sốt co giật: 0,2-0,3 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch (hay tiêm bắp).

Uốn ván: Như đối với người lớn.

Thuốc trước phẫu thuật hay tiền mê: 0,2 mg/kg thể trọng. Nên tiêm thuốc chậm 0,5 ml trong một phút. Thuốc tiêm diazepam phải được đưa vào tĩnh mạch lớn của hố trước xương trụ, bệnh nhân trong tư thế nằm ngửa trong suốt quá trình để làm giảm khả năng xảy ra hạ huyết áp hay ngừng thở.

4.3 Hướng dẫn cách pha dung dịch để truyền tĩnh mạch

Thuốc tiêm diazepam không được trộn lẫn với những thuốc khác trong cùng 1 bơm tiêm hay dung dịch tiêm tĩnh mạch và không được ****pha loãng trừ khi được tiêm truyền tĩnh mạch chậm với dung dịch NaCl 0,9% hay Dextrose 5%.

Diazepam rất ít tan trong nước. Vì vậy, không được pha quá 40 mg diazepam (4 ống Diazepam-hameln 5 mg/ml) trong 500 ml dung dịch tiêm truyền.

Dung dịch thuốc sau khi pha phải trong suốt, các tính chất vật lý và hóa học phải ổn định. Thuốc phải dùng hết trong vòng 6 giờ, nếu không hết phải hủy bỏ. Dung dịch tiêm truyền có chứa diazepam phải truyền chậm (khoảng 1 ml/phút).

4.4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với diazepam, benzodiazepin và các thành phần khác của thuốc

• Suy hô hấp nặng
• Hội chứng ngưng thở khi ngủ
• Nhược cơ
• Suy gan nặng

Diazepam không nên sử dụng trong trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi. Không sử dụng đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở nhóm người bệnh này.

Không dùng diazepam điều trị bệnh loạn thần mạn.

Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây chứng quên ở người bệnh, và không nên dùng diazepam trong trường hợp có người thân chết vì có thể bị ức ****chế điều chỉnh tâm lý.

Chống chỉ định với bệnh nhân mẫn cảm với benzodiazepin, thiểu năng phổi cấp và suy hô hấp.

4.5 Thận trọng và những lưu ý đặc biệt

Trừ trường hợp cấp cứu, một người thứ hai phải luôn luôn có mặt trong khi tiêm tĩnh mạch diazepam và những phương tiện cấp cứu hồi sức phải luôn luôn sẵn sàng. Bệnh nhân nên ở lại dưới sự giám sát y khoa cho đến tối thiểu 1 giờ trở về sau từ khi tiêm. Bệnh nhân phải có người đi kèm về nhà bởi một người lớn có trách nhiệm, với khuyến cáo không lái xe hay điều khiển máy móc trong 24 giờ. Sử dụng thuốc tiêm diazepam tiêm bắp có thể dẫn tới gia tăng creatinin phos- phokinase hoạt tính trong huyết thanh, với mức độ tối đa xảy ra giữa 12 và 24 giờ sau khi tiêm. Cần lưu ý trong phân biệt nhồi máu cơ tim. Sự hấp thu sau khi tiêm bắp diazepam có thể khác nhau, đặc biệt đối với cơ mông. Chỉ dùng đường này khi không thể tiêm tĩnh mạch.

Giảm liều có thể được yêu cầu đối với người già và bệnh nhân suy thận và/hay chức năng gan vì các đối tượng bệnh nhân này có thể nhạy cảm đặc biệt với những phản ứng phụ của diazepam được liệt kê dưới đây.

• Thận trọng khi tiêm diazepam cho bệnh nhân bị bệnh nặng và bệnh phổi mạn tính vì sẽ gây ra sự ức chế hô hấp hoặc ngưng thở.
• Thận trọng với người bệnh nhược cơ, loạn chuyển hóa porphyrin, có tiền sử lạm dụng thuốc, lạm dụng rượu, bệnh glôcôm góc đóng hoặc tổn thương thực thể não, đặc biệt là xơ cứng động mạch.
• Diazepam tiêm nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân mà sự tụt huyết áp có thể dẫn đến các biến chứng tim mạch hay mạch máu não.
• Diazepam làm tăng tác dụng của rượu
• Nghiện thuốc diazepam tăng theo liều lượng và thời gian điều trị nhất là ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu hay ma túy. Triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra với benzodiazepin sau liều điều trị bình thường và trong thời gian ****ngắn, có thể có di chứng về tâm sinh lý bao gồm cả trầm cảm. Nên xem xét trong trường hợp dùng diazepam điều trị cho bệnh nhân hơn một vài ngày nên dùng liều giảm dần và tránh ngừng thuốc đột ngột.
• Lạm dụng diazepam đã được báo cáo.
• Phản ứng nghịch lý và ức chế vận động đã được ****báo cáo thường xuyên trong quá trình sử dụng benzodiazepin. Những phản ứng này thường gặp hơn ở trẻ em và người già. Nên ngưng thuốc khi xảy ra các triệu chứng này. Hết sức thận trọng khi sử dụng diazepam cho bệnh nhân rối loạn nhân cách vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở các bệnh nhân này cũng như các hành vi gây hấn bản thân và những người khác.
• Diazepam –hameln chứa propylen glycol. Đã có báo cáo của việc nhiễm độc propylen glycol (như ion gap tăng áp lực thẩm thấu, toan chuyển hóa, suy thận…) và nguy cơ suy cơ quan, sốc tuần hoàn ở những bệnh nhân được điều trị bằng truyền liên tục diazepam. Độc tính ở hệ thần kinh trung ương bao gồm: co giật, thở nhanh, tim đập nhanh, toát mồ hôi, các triệu chứng này thường gặp hơn ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc thận và ở bệnh nhi.
• Chứng quên: Chứng quên tạm thời hoặc suy giảm trí nhớ đã được báo cáo có liên quan đến sử dụng benzodiazepin. Chứng quên thuận chiều có thể xảy ra khi dùng liều điều trị: nguy cơ tăng lên khi dùng liều cao hơn. Chứng quên có thể liên quan đến hành vi bất thường.

4.6 . Tương tác thuốc và những dạng tương tác khác

Rượu: Tăng tác dụng an thần hoặc ức ****chế thần kinh trung ương hoặc ức chế hô hấp khi dùng đồng thời với diazepam. Tránh dùng chung với diazepam,

Thuốc giảm đau gây nghiện và thuốc gây mê: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch. Nếu các thuốc ức ****chế thần kinh trung ương này được dùng ngoài đường tiêu hóa kết hợp với diazepam đường tĩnh mạch, suy hô hấp và tim mạch có thể xảy ra, cần theo dõi cẩn thận. Khi diazepam đường tĩnh mạch được dùng đồng thời với các thuốc giảm đau gây nghiện (như fentanyl), khuyến cáo nên dùng diazepam sau khi dùng thuốc giảm đau và cần điều chỉnh liều dùng tùy theo nhu cầu của bệnh nhân. Dùng diazepam trước có thể giảm liều các dẫn chất fentanyl dùng để gây mê.

Kháng sinh: Các thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa qua men gan (isoniazid và ở mức độ ít hơn erythromycin) có thể làm giảm thanh thải và tăng tác dụng của diazepam. Các thuốc gây cảm ứng men gan đã biết như rifampicin có thể tăng thanh thải benzodiazepin, diazepam.

Thuốc kháng trầm cảm: Tăng tác dụng an thần hoặc ức chế thần kinh trung ương hoặc suy hô hấp khi dùng đồng thời với mirtazapin hoặc thuốc kháng trầm cảm ba vòng. Nồng độ huyết tương của diazepam tăng khi dùng đồng thời với fluvoxamin hoặc fluoxetin.

Thuốc chống động kinh: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch. Các thuốc gây cảm ứng men gan đã biết, ví dụ như carbamazepin, phenobarbital và phenytoin có thể làm tăng thanh thải benzodiazepin, tuy nhiên, mặc dù kích thích men gan, tác dụng thực của việc thêm các thuốc chống động kinh có thể tăng thêm tác dụng an thần do benzodiazepin. Nồng độ phenytoin huyết thanh có thể tăng, giảm hoặc không thay đổi. Ngoài ra, phenytoin có thể làm giảm nồng độ huyết thanh của diazepam. Sử dụng đồng thời natri valproat có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của diazepam kèm theo buồn ngủ.

Thuốc kháng histamin: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch đối với các thuốc kháng histamin an thần.

Thuốc hạ huyết áp: Tăng tác dụng hạ huyết áp khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế men chuyển hoặc chẹn beta hoặc chẹn kênh calci hoặc hydralazin. Tăng tác dụng an thần khi dùng kèm với các thuốc chẹn alpha và có thể khi dùng kèm với moxonidin.

Thuốc chống loạn thần: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch. Tăng nồng độ huyết tương của zotepin. Hạ huyết áp nặng, trụy mạch, suy hô hấp, ngưng thở và hôn mê có thể dẫn đến tử vong đã được báo cáo ở một vài bệnh nhân đang dùng benzodiazepin và clozapin. Nên thận trọng khi bắt đầu điều trị clozapin ở những bệnh nhân đang dùng benzodiazepin. Tăng nguy cơ hạ huyết áp, nhịp tim chậm và suy hô hấp khi dùng đồng thời benzodiazepin ngoài đường tiêu hóa và olanzapin tiêm bắp.

Thuốc kháng virus: Amprenavir, ritonavir và saquinavir cho thấy có tác dụng làm giảm thanh thải và có thể tăng tác dụng của diazepam, cùng với nguy cơ an thần mạnh và suy hô hấp. Tránh dùng chung các thuốc kháng virus với diazepam.

Thuốc giải lo âu: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch khi dùng đồng thời với các thuốc giải lo âu.

Digoxin: Giảm thanh thải digoxin.

Disulfiram: Giảm thanh thải và có thể làm tăng tác dụng của benzodiazepin.

Thuốc lợi tiểu: Tăng tác dụng hạ huyết áp khi dùng đồng thời benzodiazepin và thuốc lợi tiểu.

Thuốc kích thích thụ thể dopamin: Diazepam có thể ức chế levodopa.

Thuốc ngủ: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch.

Lofexidin: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch.

Thuốc giãn cơ: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của baclofen ****và tizanidin.

Nabilon: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của baclofen và ti- zanidin.

Nicotin: Hút thuốc làm tăng chuyển hóa diazepam.

Nitrat: Tăng tác dụng hạ huyết áp khi benzodiazepin và nitrat được dùng đồng thời.

Thuốc ngừa thai đường uống: Có thể giảm thanh thải và tăng tác dụng của diazepam.

Thuốc an thần: Tăng tác dụng an thần hoặc suy hô hấp và tim mạch.

Natri oxybat: Tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của natri oxybat khi dùng chung với benzodiazepin.

Thuốc chữa loét dạ dày: Cimetidin, omeprazol và esomeprazol cho thấy làm giảm thanh thải và có thể tăng tác dụng của diazepam.

Xanthin: Theophyllin làm tăng chuyển hóa diazepam. Tác dụng an thần của di- azepam giảm do caffein. Tác dụng an thần của diazepam bị đảo ngược khi dùng đồng thời với aminophyllin.

4.7 Phụ nữ có thai và cho con bú

Không có bằng chứng về an toàn thuốc ở phụ nữ có thai, cũng không có bằng chứng trên động vật thử nghiệm, thuốc không gây nguy hiểm. Không dùng thuốc trong khi mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu và 3 tháng cuối trừ khi có những lý do thuyết phục.

Kết quả những nghiên cứu đã qua cho giả thuyết có nguy cơ gia tăng dị tật bẩm sinh ở trẻ hay người mẹ dùng diazepam trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Đã xảy ra sự tăng nhịp đập của tim thai sau khi dùng diazepam trong khi sanh. Giảm hoạt động, giảm trương lực, hạ nhiệt, ngưng thở, gặp khó khăn trong việc cung cấp dinh dưỡng, tăng bilirubin huyết và bệnh vàng nhân não đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh mới sanh khi người mẹ dùng một lượng lớn diazepam (thường lớn hơn 30 mg) ngay trước ****khi sanh.

Diazepam đã được tìm thấy trong sữa mẹ. Nếu có thể phải tránh dùng diazepam trong suốt thời kỳ cho con bú.

4.8 Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

An thần, mất trí nhớ và suy chức năng cơ có thể ảnh hưởng bất lợi trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khả năng sự suy giảm tỉnh táo có thể tăng nếu khổ ngủ (Xem Tương tác thuốc).

4.9 Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm mệt mỏi, buồn ngủ, yếu cơ và mất điều hòa. Một số trường hợp cả biệt giảm bạch cầu trung tính đã được ghi nhận.

Rối loạn hệ bạch huyết và máu: Loạn sản máu bao gồm giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt đã được báo cáo.

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, bao gồm phản ứng phản vệ hiếm khi xảy ra**.**

Rối loạn tâm thần: Ở những bệnh nhân nhạy cảm, trầm cảm nhẹ có thể tiến triển nặng hơn. Phản ứng nghịch lý (như kích động, hung hăng, chống đối, ảo giác, ác mộng, giải tỏa ức chế, phấn khích, cáu kỉnh, bồn chồn, lo lắng, hành vi bất thường và mất ngủ) đã xảy ra với benzodiazepin và có thể nặng hơn với diazepam. Thường xảy ra hơn ở trẻ em và người già.

Rối loạn hệ thần kinh: Người già hoặc bệnh nhân suy nhược đặc biệt nhạy cảm với các ảnh hưởng trên thần kinh trung ương của benzodiazepin. Khuyến cáo nên dùng liều tối thiểu có hiệu quả và tăng liều từ từ nếu cần để giảm khả năng bị mất điều hòa, chóng mặt và an thần quá mức, có thể dẫn đến té ngã và các tai nạn khác (Xem mục Liều dùng và cách dùng). Sử dụng lâu dài benzodiazepin ở người già có thể làm tăng nguy cơ bị chứng mất trí. Nhức đầu, lú lẫn, nói ngọng. run, suy giảm tỉnh táo và buồn ngủ. Chứng quên thuận chiều có thể xảy ra khi dùng liều điều trị, nguy cơ tăng khi dùng liều cao hơn (Xem mục Thận trọng và những lưu ý đặc biệt). Chứng quên có thể liên quan đến hành vi bất thường. Ảnh hưởng ngoại tháp và động kinh hiểm khi xảy ra với diazepam.

Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác.

Rối loạn tai và mê đạo: Hiếm khi chóng mặt.

Rối loạn tim: Hạ huyết áp, đặc biệt khi dùng liều cao, nhịp tim chậm, đau ngực. Ngưng tim có thể xảy ra khi tiêm diazepam.

Rối loạn mạch: Tiêm diazepam có thể liên quan đến viêm tĩnh mạch và huyết khối tĩnh mạch.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Suy hô hấp và ngưng thở hiếm khi xảy ra, đặc biệt khi dùng liều cao.

Rối loạn tiêu hóa: Hiếm khi xảy ra các thay đổi về tiết nước bọt bao gồm khô miệng hoặc tiết quá mức và rối loạn tiêu hóa kể cả buồn nôn.

Rối loạn gan mật: Tăng men gan, vàng da và tắc nghẽn đường mật.

Rối loạn da và mô dưới da: Các phản ứng da như hội chứng Steven-Johnson, mày đay, ban.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Yếu cơ.

Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Bí tiểu, tiểu dầm.

Rối loạn ngực và hệ sinh sản: Giảm khoái cảm ở phụ nữ, thay đổi dục tính, ngực to ở nam và hiếm khi tăng tiết prolactin và sữa. Nồng độ testosteron huyết tương có thể tăng ở những người nam dùng diazepam.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ tiêm: Mệt mỏi, khó ở. Tiêm diazepam có thể liên quan đến đau. Vô ý tiêm trong động mạch có thể gây ra đau thắt ngực và hoại tử mô**.**

Triệu chứng cai thuốc: Sự lệ thuộc thuốc thường xảy ra khi dùng liều điều trị. ngay cả khi dùng liều điều trị trong thời gian ngắn, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc hoặc rượu hoặc rối loạn nhân cách. Ngưng dùng thuốc có thể liên quan đến triệu chứng cai thuốc hoặc hiện tượng hồi phục (Xem mục Thận trọng và những lưu ý đặc biệt). Triệu chứng cai thuốc benzodiazepin bao gồm lo âu, trầm cảm, giảm tập trung, mất ngủ, nhức đầu, chóng mặt, ù tai, chán ăn, run, đổ mồ hôi, kích thích, rối loạn cảm giác như quá mẫn cảm với các kích ****thích vật lý, thị giác và thính giác và vị giác bất thường, buồn nôn, ói, đau bụng, đau cơ/ chuột rút, hồi hộp, tăng huyết áp tâm thu nhẹ, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp thế đứng. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn hiếm khi xảy ra bao gồm giật cơ, loạn thần hoang tưởng, động kinh, ảo giác và tình trạng giống như cơn mê sảng. Giấc ngủ bị ngắt quãng cùng với những giấc mơ sống động và giấc ngủ REM tăng có thể tồn tại vài tuần sau khi ngưng dùng benzodiazepin.

4.10 Quá liều

Quá liều diazepam có thể gây ra ngủ mơ màng, lẫn lộn, hôn mê và giảm phản xạ. Hạ huyết áp và suy hô hấp hiếm khi xảy ra.

Điều trị nhiễm độc benzodiazepin bao gồm điều trị hỗ trợ chung. Hạ huyết áp có thể được ****kiểm soát nếu cần thiết bằng cách tiêm tĩnh mạch adrenalin.

5. CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC HỌC

5.1 Các đặc tính dược lực học

Diazepam là thuốc an thần benzodiazepin có đặc tính chống co giật, an thần, giãn cơ và mất trí nhớ. Nó được dùng điều trị các tình trạng lo âu và căng thẳng, như thuốc an thần và tiền mê, trong việc kiểm soát co thắt cơ của bệnh uốn ván, và trong việc kiểm soát triệu chứng cai rượu. Thuốc có giá trị ở những bệnh nhân phải trải qua quá trình phẫu thuật chỉnh hình, nội soi và khử rung.

5.2 Tinh chất được động học

Diazepam có thể được ****dùng qua đường tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, hoặc đặt hậu môn.

Tác dụng mạnh mẽ trong 1-5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch và 15-30 phút sau khi tiêm bắp. Thời gian tác dụng dược lý chính của diazepam là 15 phút tới 1 giờ cho cả hai đường dùng.

Nồng độ đỉnh đạt được từ 30 phút đến 2 giờ sau khi uống. Khi diazepam được sử dụng qua đường tiêm bắp, việc hấp thu thì chậm, thất thường và không đầy đủ. Diazepam tan nhiều trong lipid, và phân bố rộng rãi khắp cơ thể sau khi sử dụng. Nó dễ dàng đi qua hàng rào máu não và nhau thai, và được thải trừ vào trong sữa mẹ. Sau khi hấp thu, diazepam được tái phân bố vào mô cơ và mô mỡ. Dùng diazepam liên tục mỗi ngày sẽ tích lũy nồng độ cao trong cơ thể (chủ yếu trong mô mỡ**)**.

Diazepam được chuyển hóa ở gan qua hệ thống enzym cytochrom P450. Di- azepam có nửa đời thải trừ 2 pha, 1-2 ngày và 2-5 ngày, và chất chuyển hóa còn vài hoạt tính dược lý. Chất chuyển hóa còn hoạt tính chính của diazepam là desmethyldiazepam (cũng được biết như nordazepam hoặc nordiazepam). Các chất chuyển hóa còn hoạt tính khác của diazepam bao gồm temazepam và oxazepam. Những chất chuyển hóa này liên hợp với glucuronid, và được thải trừ ****chủ yếu vào nước tiểu. Bởi vì những chất chuyển hóa còn hoạt tính, trị số của diazepam đơn độc trong huyết thanh không có ích cho việc dự đoán tác dụng của thuốc.

Diazepam có thời gian bán hủy (t1/2a) 20-50 giờ, và desmethyldiazepam có thời gian bán hủy 30-200 giờ.

Hầu hết thuốc được ****chuyển hóa, rất ít diazepam được đào thải dưới dạng không đổi.

Ở người, diazepam liên kết với protein huyết tương vào khoảng 98,5%.

6. CÁC ĐẶC TÍNH CỦA THUỐC

6.1 Danh mục tá dược

Ethanol

Propylen Glycol

Nước cất pha tiêm

Dung dịch Natri hydroxit

6.2 Tính tương kỵ

Thuốc tiêm diazepam không được trộn lẫn với những thuốc khác hay dịch tiêm tĩnh mạch và không được pha loãng trừ khi được tiêm truyền tĩnh mạch chậm với dung dịch NaCI 0,9% hay dextrose. Không nhiều hơn 40 mg diazepam được thêm vào 500 ml dịch truyền. Dung dịch phải được pha ngay trước khi tiêm và dùng trong vòng 6 giờ.

6.3 Điều kiện bảo quản

Bảo quản dưới 30°C. Không đông lạnh.

Bảo quản trong hộp carton để tránh ánh sáng.

6.4 Qui cách đóng gói

Ống thủy tinh trong loại I, 2 ml. Được đóng gói trong hộp carton chứa 10 ống x 2 ml.