PETHIDIN 50MG-ML (PETHIDINE-HAMELN)

Pethidine-hameln 50 mg/ml

	    *(Pethidin hydroclorid)*

1. THÀNH PHẦN VÀ CHẤT LƯỢNG:

1 ống 2 ml dung dịch thuốc tiêm chứa 100mg pethidin hydrochlorid.

1. Dạng dược lý

Dung dịch thuốc tiêm

Dung dịch trong suốt, không màu

1. Chỉ định

Giảm đau vừa và đau nặng

1. Liều lượng, cách dùng và thời gian sử dụng

1 ống 2 ml dung dịch thuốc tiêm chứa 100 mg pethidin hydroclorid.

Người lớn

• Tiêm bắp và tiêm dưới da: 50-150 mg pethidin hydroclorid
• Tiêm tĩnh mạch: 50-100 mg pethidin hydroclorid

Liều có thể được lặp lại cách 3 đến 4 giờ.

Liều tối đa 1 lần không quá 100 mg.

Liều hàng ngày không vượt quá 500 mg pethidin hydroclorid.

Hơn nữa, việc tăng liều cá nhân không làm tăng tác dụng giảm đau, chỉ làm tăng tác dụng phụ.

Trẻ em và trẻ vị thành niên

Chưa có tài liệu liên quan về độ an toàn khi sử dụng Pethidine-hameln 50 mg/ml cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 16 tuổi.

Liều dùng 1-1,8 mg/kg thể trọng, liều tối đa 1 lần không quá 100 mg.

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận

Suy gan có thể làm tăng nồng độ pethidin trong máu, nên cần phải chỉnh liều.

Trong trường hợp rối loạn chức năng thận, khoảng cách liều phải được kéo dài và/ hoặc giảm liều để ngăn sự tích lũy chất chuyển hóa còn hoạt tính của pethidin.

Bệnh nhân cao tuổi

Phải giảm liều đối với bệnh nhân lớn tuổi (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi dùng).

Cách dùng và thời gian sử dụng

Dung dịch thuốc tiêm được dùng chủ yếu qua đường tiêm bắp, tiêm vào bắp thịt lớn nhất có thể. Tuy nhiên, có thể dùng tiêm dưới da hay tĩnh mạch.

Tiêm tĩnh mạch phải được tiến hành chậm (ví dụ khoảng 1 tới 2 phút), để giảm bất cứ tác dụng phụ có thể xảy ra.

Để điều trị đau cấp tính, liều đơn là đủ. Trường hợp ngoại lệ nếu cần thiết, Pethidine-hameln 50 mg/ml có thể được tiêm lặp lại với sự giám sát chặt chẽ trong vài ngày.

Về cơ bản nên lựa chọn liều nhỏ nhất có hiệu quả giảm đau. Trong trường hợp Pethidine-hameln 50 mg/ml được dùng để điều trị đau mãn tính, liều dùng phải được tuân theo thời gian cố định.

Không nên sử dụng Pethidin trong thời gian dài vì gây nhiễm độc thần kinh cao do chất chuyển hóa chính norpethidin.

1. Chống chỉ định

Không dùng Pethidine-hameln 50 mg/ml đối với bệnh nhân:

• Mẫn cảm với Pethidin hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Bệnh gan nặng, suy chức năng gan nặng có kèm theo rối loạn về đường mật.
• Suy thận nặng
• Suy hô hấp, bệnh phổi nghẽn mạn tính, hen phế quản.
• Tăng áp lực nội sọ, tổn thương não.
• Lú lẫn, kích động, co giật.
• Đau bụng chưa có chuẩn đoán.
• Điều trị đồng thời với chất ức chế MAO hoặc trong 14 ngày sau khi kết thúc điều trị
• Trẻ dưới 16 tuổi

1. Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi dùng

Không dùng Pethidine-hameln điều trị mạn tính. Pethidine-hameln chỉ dùng điều trị giai đoạn cấp tính với trường hợp đau vừa và đau nặng để tránh tác dụng phụ thứ cấp do sự tích tụ chất chuyển hóa norpethidin.

Thận trọng đặc biệt khi dùng Pethidine-hameln 50 mg/ml với:

• Bệnh nhân lệ thuộc thuốc có nhóm opioid hoặc các chất khác (như rượu, thuốc).
• Bệnh nhân bị rối loạn ý thức.
• Bệnh nhân bị rối loạn trung tâm hô hấp và chức năng hô hấp hoặc bệnh lý ức chế trung tâm hô hấp.
• Bệnh nhân bị chấn thương ở đầu hoặc tăng áp lực não.
• Bệnh nhân bị hạ huyết áp trong khi giảm lưu lượng máu.
• Bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng (ví dụ như xơ gan) và bệnh nhân rối loạn chức năng thận (do tích tụ pethidin và/hoặc các chất chuyển hóa hoạt động của nó).
• Bệnh nhân có tiền sử động kinh
• Bệnh nhân suy giáp hoặc cường giáp.
• Bệnh nhân bị bệnh Addison.
• Bệnh nhân nhịp nhanh trên thất.
• Bệnh nhân rối loạn tuyến tiền liệt và niệu đạo (nguy cơ giữ nước tiểu).
• Bệnh nhân có triệu chứng đau bụng cấp tính.
• Trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 16 tuổi.
• Bệnh nhân lớn tuổi (khuyến cáo giảm liều).
• Nguy cơ lệ thuộc thuốc và hội chứng cai thuốc

Pethidine-hameln 50 mg/ml có khả năng lệ thuộc thuốc nhất. Dung nạp thuốc và sự lệ thuộc về thể chất và tinh thần tăng lên khi sử dụng kéo dài. Xảy ra dung nạp chéo với các thuốc nhóm opioid khác. Khi điều trị kéo dài mà ngừng thuốc đột ngột, có thể xảy ra hội chứng cai thuốc (xem mục Liều lượng, cách sử dụng và thời gian dùng). Những triệu chứng này bao gồm các triệu chứng về tâm thần kinh như kích động, lo âu, trầm cảm, kích thích và/hoặc các triệu chứng thần kinh thực vật như đổ mồ hôi, đau bụng, nôn mửa, suy tuần hoàn,…

Với những thuốc có ảnh hưởng trên thần kinh trung ương luôn có nguy cơ lạm dụng thuốc. Trước khi kê đơn Pethidine-hameln 50 mg/ml cho bệnh nhân – những người đang hoặc đã từng phụ thuộc vào rượu, thuốc hoặc những người có khuynh hướng lạm dụng thuốc kê đơn, việc chỉ định phải được kiểm tra cẩn thận và việc sử dụng Pethidine-hameln 50 mg/ml phải được giám sát chặt chẽ.

Có một vài trường hợp xơ cứng cơ sau khi lặp lại tiêm bắp nhiều lần.

Hướng điều trị

Việc dùng đồng thời Pethidine-hameln 50 mg/ml với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như morphin, barbiturat, bezodiazepin làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp và có thể gây tử vong.

Chăm sóc đặc biệt nếu bệnh nhân có tiền sử bị co giật.

Trong trường hợp rối loạn chức năng thận, khoảng cách giữa các liều phải được kéo dài và/hoặc giảm liều bởi vì co giật có thể xảy ra do sự tích lũy chất chuyển hóa norperthidin. Trong trường hợp bệnh động kinh, Pethidine-hameln phải được dùng chung với thuốc chống co giật.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, ức chế hô hấp có thể xảy ra thường xuyên và nghiêm trọng hơn.

Tác dụng kích thích hệ thống thần kinh trung ương (run, co thắt cơ không điều khiển được…) xảy ra thường xuyên hơn sau khi tiêm với liều cao hơn.

Ở bệnh nhân cao tuổi, ngay ở liều khuyến cáo, giảm huyết áp nghiêm trọng có thể xảy ra khi tiêm tĩnh mạch.

Dùng Pethidine-hameln 50 mg/ml có thể cho kết quả dương tính khi kiểm tra chất kích thích bị cấm sử dụng khi thi đấu thể thao (doping).

Dùng Pethidine-hameln 50 mg/ml như một chất doping cũng có thể gây hại cho sức khỏe.

Pethidine-hameln 50 mg/ml chứa <1 mmol sodium (23 mg)/ liều, tức là pethidine -hameln gần như là không chứa muối.

Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác

Nồng độ chất chuyển hóa norpethidin trong huyết tương có thể tăng bởi ritonavir do đó thận trọng khi dùng đồng thời pethidin và ritonavir.

Chuyển hóa qua gan của pethidin có thể tăng bởi phenytoin. Dùng đồng thời có thể làm giảm thời gian bán thải và sinh khả dụng của pethidin và tăng nồng độ norpethidin do đó cần thận trọng khi dùng đồng thời pethidin và phenytoin.

Cần thận trọng khi dùng đồng thời cimetidin và pethidin vì cimetidin làm giảm độ thanh thải và thể tích phân bố của pethidin cũng như hình thành chất chuyển hóa norpethidin.

Sử dụng pethidin-hameln 50 mg/ml cùng lúc với thức uống có cồn hay các thuốc ức chế thần kinh trung ương (bao gồm barbiturat) dẫn tới gia tăng cường độ lẫn nhau và kéo dài tác dụng trên hệ thần kinh trung ương (ví dụ an thần và ức chế hô hấp) do đó cần thận trọng khi dùng đồng thời.

Dùng đồng thời pethidin và các phenothiazin có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Sử dụng đồng thời Pethidine-hameln 50 mg/ml và điều trị lâu dài với phenobarbital dẫn đến tăng chuyển hóa pethidin. Nguy cơ tăng tác dụng phụ là không loại trừ.

Dùng pethidin cùng với thuốc chủ vận từng phần đối kháng thụ thể opiat (pentazocin, nalbuphin và buprenorphin) có thể làm giảm tác dụng giảm đau và dẫn đến triệu chứng cai thuốc do sự đối kháng thụ thể cạnh tranh.

Cần thận trọng khi dùng kết hợp với các thuốc giảm đau mạnh và các thuốc chống co giật khác.

Đã có báo cáo về tương tác dẫn đến đe dọa tính mạng trên hệ thần kinh trung ương, hô hấp và tuần hoàn của pethidin ở các trường hợp bệnh nhân đã được điều trị trước đó bằng thuốc ức chế MAO trong vòng 14 ngày trước khi dùng thuốc có gốc thuốc phiện.

Đã có báo cáo về hội chứng serotonin: kích động, tăng thân nhiệt, nhịp tim nhanh, tiêu chảy, run, đổ mồ hôi và (chóng mặt kiểu sắp xỉu) bất tỉnh và tình trạng tương tự như quá liều thuốc có gốc thuốc phiện: hôn mê, suy hô hấp nặng và hạ huyết áp.

Mang thai và cho con bú

Mang thai

Không được dùng Pethidine-hameln 50 mg/ml trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ và trong khi sinh, do chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng. Cho đến nay chưa có báo cáo về dấu hiệu gia tăng nguy cơ khuyết tật bẩm sinh ở người

Nên tránh sử dụng Pethidin lâu dài trong suốt thời kỳ mang thai, bởi vì có thể dẫn đến quen thuốc ở trẻ và triệu chứng cai thuốc sau khi sinh.

Trong khi sinh, pethidin chỉ được dùng tiêm bắp ở liều thấp nhất có thể. Pethidin không làm giảm co thắt bình thường của tử cung.

Sau khi dùng pethidin trong khi sinh:

• Có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh do pethidin đi qua nhau thai (ảnh hưởng này phụ thuộc vào liều dùng và thời gian).
• Đã có báo cáo về suy giảm hành vi và thay đổi điện não đồ (EEG) ở trẻ sơ sinh cho đến 6 ngày sau khi sinh.

Khả năng sống có thể bị giảm ở trẻ có nguy cơ cao.

Do đó, trẻ sơ sinh phải được theo dõi cho đến khi không có thêm tình trạng suy hô hấp nặng nào nữa (và ít nhất là 06 giờ). Tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng (đặc biệt chú ý vấn đề hô hấp sau khi sinh), khuyến cáo dùng thuốc đối kháng opiat (như naloxon) cho trẻ sơ sinh.

Cho con bú

Pethidin và chất chuyển hóa của nó norpethidin đi vào sữa mẹ. Do tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ, cần phải cân nhắc lợi ích của việc cho con bú sữa mẹ với lợi ích của việc điều trị cho người mẹ, và quyết định ngừng nuôi con bằng sữa mẹ hoặc ngừng điều trị với pethidin.

1. Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Phải thông báo cho bệnh nhân không được lái xe và vận hành máy móc trong khi dùng pethidine-hameln 50 mg/ml do giảm tập trung và lẫn lộn.

1. Tác dụng không mong muốn

Phản ứng quá mẫn (phản vệ, mức độ phản ứng có thể dẫn tới nguy cơ tử vong)

Hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim nhanh, đỏ bừng, đổ mồ hôi và ngứa do giải phóng histamin.

Rối loạn tâm thần

Thường gặp

Lẫn lộn, tâm trạng thay đổi (chủ yếu là phấn chấn, đôi khi bồn chồn), thay đổi khả năng nhận thức và cảm giác (ví dụ như khả năng đưa ra quyết định cũng như nhận thức vấn đề). Tình trạng này cũng có thể bao gồm các trạng thái kích thích, hưng cảm, ảo giác…)

Không rõ tỷ lệ

Mất phương hướng, mê sảng, phụ thuộc vào thuốc kê đơn, hội chứng cai thuốc.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp

Buồn ngủ, chóng mặt

Không rõ tỷ lệ

Run, cử động cơ không tự chủ, co giật (đặc biệt ở liều cao hơn, ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận và những bệnh nhân (ví dự do cảm ứng thuốc) gia tăng khả năng co giật)

Rối loạn trên mắt

Không rõ tỷ lệ

Co đồng tử (đặc biệt là sau khi tiêm tĩnh mạch)

Rối loạn trên tim

Không rõ tỷ lệ

Nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm

Rối loạn mạch

Không rõ tỷ lệ

Phản ứng hạ huyết áp ở hệ tuần hoàn

Rối loạn đường hô hấp, ngực và trung thất

Thường gặp

Suy hô hấp

Không rõ tỷ lệ

Co thắt phế quản, nấc cục (hoặc cả hai đặc biệt sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh).

Rối loạn đường tiêu hóa

Không rõ tỷ lệ

Buồn nôn, nôn (hoặc cả hai đặc biệt sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh)

Táo bón (do giảm trương lực cơ trơn ở đường tiêu hóa, đặc biệt khi dùng kéo dài), khô miệng.

Rối loạn gan, túi mật và bàng quang

Không rõ tỷ lệ

Co thắt ống dẫn mật

Rối loạn thận và đường tiết niệu

Không rõ tỷ lệ

Vấn đề về tiểu tiện (do giảm trương lực cơ trơn đường tiết niệu, đặc biệt khi dùng kéo dài)

Rối loạn toàn thân và vị trí tiêm

Không rõ tỷ lệ

Quen thuốc nhanh

Với tiêm tĩnh mạch: đau, đỏ da và mày đay dọc theo tĩnh mạch chịu ảnh hưởng

Với tiêm bắp: hoại tử cơ, tổn thương thần kinh

1. Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất