PHENOBARBITAL (GARNOTAL) 100MG

Garnotal

THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén chứa

• Phenobarbital……………… …..100 mg
• Tá dược (Lactose, Eragel, povidon K30, magnesi stearat, sodium starch glycolate, Aerosil) vừa đủ…………………1 viên

DƯỢC LỰC HỌC

• Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm barbiturat có tác dụng tăng cường và/hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não.
• Phenobarbital còn làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, có thể do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Thuốc uống được hấp thụ chậm ở ống tiêu hóa (80 %), thuốc gắn vào protein huyết tương (ở trẻ nhỏ 60 %, ở người lớn 50 %) và được phân bố khắp các mô, nhất là não do thuốc dễ tan trong mỡ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khi uống 8 – 12 giờ ở người lớn, sau 4 giờ ở trẻ em và nồng độ đỉnh trong não đạt sau 10 – 15 giờ. T12 thay đổi theo tuổi (40 – 50 giờ ở trẻ em và 84 -160 giờ ở người lớn). Phải sau 15 – 21 ngày mới đạt trạng thái cân bằng động của thuốc.

Phenobarbital được hydroxyl hóa và liên hợp hóa ở gan. Thuốc đào thải chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá không có hoạt tính (70 %) và dạng thuốc nguyên vẹn (30 %), một phần nhỏ vào mật và được đào thải theo phân.

CHỈ ĐỊNH

• Động kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Động kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ.
• Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.
• Vàng da sơ sinh, người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Dùng theo sự hướng dẫn của Bác sĩ hoặc liều trung bình:

• Người lớn

• Chống co giật: Uống 1 – 3 viên mỗi ngày, do có thời gian bán hủy dài nên không nhất thiết phải chia nhỏ liều.
• An thần: 1 viên/ngày, uống trước lúc đi ngủ.
• Gây ngủ: 1 – 3 viên/ngày. Không được dùng quá 2 tuần điều trị mất ngủ.
• Chống tăng bilirubin huyết: 1 – 2 viên/ngày.
• Trẻ em
• Chống co giật: 3 – 5 mg/kg/ngày hoặc 125 mg/m^2/ngày, uống 1 lần hoặc chia nhỏ liều.
• An thần: 6 mg/kg/ngày hoặc 180 mg/m^2/ngày, 3 lần mỗi ngày.
• Trước khi phẫu thuật: 1 – 3 mg/kg.
• Chống tăng bilirubin – huyết: Sơ sinh: 5 – 10 mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu khi mới sinh.
• Trẻ em tới 12 tuổi: 1 – 4 mg/kg, 3 lần mỗi ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Người bệnh quá mẫn với phenobarbital.
• Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn.
• Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Suy gan nặng.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

• Người bệnh có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu.
• Người bệnh suy thận, người bệnh cao tuổi.
• Không được dừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh.
• Dùng phenobarbital lâu ngày có thể gây lệ thuộc thuốc.
• Người bị bệnh trầm cảm.
• Không ngừng thuốc đột ngột, vì có thể gây ra động kinh liên tục.
• Ở trẻ nhỏ cần dùng thêm vitamin D2 phòng còi xương.
• Ở trẻ sơ sinh, nếu người mẹ có dùng thuốc này, trẻ sẽ bị hội chứng chảy máu trong 24 giờ trẻ sinh ra. Người mẹ cần uống dự phòng vitamin K trong vòng một tháng trước khi sinh và cho trẻ dùng lúc mới sinh ra.
• Tránh dùng thuốc này nếu đang nuôi con bú.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

• Phụ nữ có thai: Phenobarbital qua nhau thai. Các bà mẹ được điều trị bằng phenobarbital có nguy cơ đẻ con bị dị tật bẩm sinh cao gấp 2 – 3 lần so với bình thường. Dùng phenobarbital ở người mang thai để điều trị động kinh có nguy cơ gây nhiều dị tật bẩm sinh cho thai nhi (xuất huyết lúc ra đời, phụ thuộc thuốc). Nguy cơ dị tật bẩm sinh càng cao nếu thuốc vẫn được dùng mà không cắt được động kinh. Trong trường hợp này, cân nhắc giữa lợi và hại, vẫn phải cho tiếp tục dùng thuốc nhưng với liều thấp nhất đến mức có thể để kiểm soát các cơn động kinh.
• Phụ nữ cho con bú: Phenobarbital được bài tiết vào sữa mẹ. Do sự đào thải thuốc ở trẻ bú mẹ chậm hơn, nên thuốc có thể tích tụ đến mức nồng độ thuốc trong máu trẻ có thể cao hơn ở người mẹ và gây an thần cho trẻ. Phải thật thận trọng khi bắt buộc phải dùng phenobarbital cho người cho con bú.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

• Thường gặp, ADR >1/100
• Toàn thân: Buồn ngủ.
• Máu: Có hồng cầu khổng lồ trong máu ngoại vi.
• Thần kinh: Rung giật nhãn cầu, mất điều hòa động tác, lo hãi, bị kích thích, lú lẫn (ở người bệnh cao tuổi),
• Da: Nổi mẩn do dị ứng (hay gặp ở người bệnh trẻ tuổi),
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
• Cơ – xương: Còi xương, nhuyễn xương, loạn dưỡng đau cơ (gặp ở trẻ em khoảng 1 năm sau khi điều trị), đau khớp.
• Chuyển hóa: Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Da: Hội chứng Lyell (có thể tử vong).
• Hiếm gặp, ADR <1/1000

Máu: Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt acid folic.

Thông báo ngay cho Bác sĩ các tác dụng không mong muốn mà bạn gặp phải khi dùng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

• Không nên phối hợp với
• Felodipin, nimodipin: Phenobarbital làm giảm nồng độ trong huyết tương của felodipin và nimodipin, cần xem xét lựa chọn một thuốc chống tăng huyết áp khác hay một thuốc chống động kinh khác.
• Thuốc tránh thai: Phenobarbital có thể làm mất tác dụng của thuốc tránh thai đường uống khi được dùng đồng thời do làm tăng chuyển hóa ở gan. Cần áp dụng biện pháp tránh thai khác, nên chọn biện pháp cơ học.
• Rượu: Vì làm tăng tác dụng an thần của phenobarbital và có thể gây hậu quả nguy hiểm.
• Methotrexat: Độc tính về huyết học của methotrexat tăng khi dùng chung với phenobarbital do dihydrofolat reductase bị ức chế mạnh hơn.
• Thận trọng khi phối hợp với

Vì phenobarbital là chất cảm ứng mạnh cytochrom P450, enzym tham gia trong chuyển hóa của rất nhiều thuốc nên:

• Doxycyclin: Nửa đời của doxycyclin ngắn lại khi dùng đồng thời với phenobarbital, cần tăng liều doxycyclin hoặc chia ngày uống 2 lần.
• Corticoid dùng toàn thân: Phenobarbital làm giảm tác dụng của các corticoid, cần chú ý điều này đặc biệt là ở người mắc bệnh Addison và người bệnh được ghép tạng
• Ciclosporin: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng của ciclosporin bị giảm khi sử dụng đồng thời với phenobarbital. Do đó, cần tăng liều ciclosporin trong khi điều trị bằng phenobarbital và cần giảm liều ciclosporin khi thôi điều trị bằng phenobarbital.
• Hydroquinidin và quinidin: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng chống loạn nhịp của quinidin bị giảm. Cần theo dõi lâm sàng, điện tim, nồng độ quinidin trong máu. Cần điều chỉnh liều quinidin.
• Levothyroxin: Phải kiểm tra nồng độ T3, T4, điều chỉnh liều levothyroxin trong và sau trị liệu bằng phenobarbital cho phù hợp.
• Acid folic: Nồng độ của phenobarbital giảm khi phối hợp với acid folic, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, cần tăng liều phenobarbital,
• Theophylin: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng của theophylin bị giảm khi sử dụng đồng thời với phenobarbital. Do đó, điều chỉnh liều theophylin trong khi điều trị bằng phenobarbital.
• Thuốc chống trầm cảm 3 vòng: Các thuốc chống trầm cảm loại imipramin có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các cơn co giật toàn thân. Cần phải tăng liều các thuốc chống động kinh. – Acid valproic: Nồng độ trong huyết tương và tác dụng an thần của phenobarbital tăng lên. Cần giảm liều phenobarbital khi có dấu hiệu tâm thần bị ức chế.
• Các thuốc chống đông dùng đường uống: Tác dụng của thuốc chống đông bị giảm. Phải thường xuyên kiểm tra prothrombin huyết. Cần điều chỉnh liều thuốc chống đông trong khi điều trị bằng phenobarbital và trong 8 ngày sau khi ngừng dùng phenobarbital.
• Digitoxin: Tác dụng của digitoxin bị giảm.
• Disopyramid: Tác dụng chống loạn nhịp của disopyramid giảm do nồng độ disopyramid trong huyết tương bị giảm. Phải điều chỉnh liều disopyramid.
• Progabid: Nồng độ trong huyết tương của phenobarbital tăng.
• Carbamazepin: Nồng độ trong huyết tương của carbamazepin giảm dần nhưng không làm giảm tác dụng chống động kinh. – Các thuốc trầm cảm khác, thuốc kháng Hì, benzodiazepin, clonidin, dẫn xuất của morphin, các thuốc an thần kinh, thuốc giải lo…: Làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
• Phenytoin: Nồng độ trong huyết tương của phenytoin thay đổi bất thường. Các triệu chứng ngộ độc phenytoin có thể xảy ra khi ngừng dùng phenobarbital. Khi dùng đồng thời phenytoin thì nồng độ phenobarbital trong máu có thể tăng lên đến mức ngộ độc.
• Các thuốc chẹn beta (alprenolol, metoprolol, propranolol): Nồng độ trong huyết tương và tác dụng lâm sàng của các thuốc chẹn beta bị giảm.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Liều gây độc của các barbiturat rất dao động, phản ứng nặng xảy ra khi lượng thuốc uống vào nhiều hơn liều thường dùng gây ngủ 10 lần. Tử vong thường xảy ra khi nồng độ trong máu cao hơn 80 microgam/ml.

Triệu chứng: Thở chậm, trụy mạch, ngừng hô hấp, và có thể tử vong.

Điều trị: Phải điều trị và theo dõi người bệnh tại khoa cấp cứu. Cách điều trị chủ yếu là điều trị hỗ trợ: Giúp cho đường thở thông, nếu cần thiết thì cho thở oxy. Phương pháp điều trị được ưa chuộng là dùng nhiều liều than hoạt, đưa vào dạ dày qua ống thông đường mũi. KHUYẾN CÁO

• Không dùng thuốc quá hạn ghi trên hộp, hoặc thuốc có nghi ngờ về chất lượng của thuốc như: Viên bị ướt, bị biến màu. – Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến Bác sĩ.

TRÌNH BÀY VÀ BẢO QUẢN

• Thuốc ép trong vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ, có kèm tờ hướng dẫn sử dụng.
• Để thuốc nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30C,

ĐỂ XA TẦM TAY TRẺ EM,

• Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.