- Thành phần công thức thuốc: Mỗi chai 100ml chứa:
- Thành phần hoạt chất: Levofloxacin…….500 mg (dưới dạng levofloxacin hemihydrat 512,46 mg)
- Thành phần tá dược: vừa đủ 100ml Natri clorid, Acid hydrochloric đặc, Nước cất pha tiêm.
- Dạng bào chế:
2.1. Dạng bào chế: Dung dịch tiêm truyền
2.2. Mô tả dạng bào chế: Dung dịch trong, màu vàng hoặc màu vàng hơi xanh, đựng trong chai thủy tinh, đậy nút cao su, khằn nắp nhôm.
- Chỉ định:
Dung dịch tiêm truyền Bivelox I.V. 500 mg/100 ml được chỉ định để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin gây ra:
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Viêm tuyến tiền liệt, nhiễm khuẩn mạn tính.
- Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng (kể cả viêm thận-bể thận).
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có dung dịch tiêm truyền Bivelox I.V. 500 mg/100 ml liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục “Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc”) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Bivelox I.V. 500 mg/100 ml cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có dung dịch tiêm truyền Bivelox I.V. 500 mg/100 ml liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục “Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc”) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Bivelox I.V. 500 mg/100 ml cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Liều dùng và cách dùng:
4.1. Liều dùng
Bivelox I.V. 500 mg/100 ml được dùng 1 hoặc 2 lần mỗi ngày, liều dùng tùy thuộc vào loại và mức độ nặng của nhiễm khuẩn và độ nhạy cảm của tác nhân gây bệnh.
Thời gian điều trị:
Thời gian điều trị thay đổi tùy theo loại bệnh (xem bên dưới). Như điều trị kháng sinh nói chung, nên tiếp tục sử dụng Bivelox I.V. 500 mg/100 ml trong ít nhất 48 đến 72 giờ sau khi hết sốt hoặc có bằng chứng đã tiệt trừ vi khuẩn.
Liều dùng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 50 ml/ phút)
| Chỉ định | Liều dùng mỗi ngày (tùy theo độ nặng) | Đường dùng | Thời gian điều trị | | — | — | — | — | | Viêm phổi mắc phải cộng đồng | 500 mg một hoặc hai lần mỗi ngày | TTM(1) | 7-14 ngày | | Nhiễm khuẩn da và mô mềm | 750 mg một lần mỗi ngày hoặc 500 mg một hoặc hai lần mỗi ngày | TTM | 7-14 ngày | | Viêm tuyến tiền liệt, nhiễm khuẩn mạn tính | 500 mg một lần mỗi ngày | TTM | 28 ngày | | Bệnh than | 500 mg một lần mỗi ngày | TTM | 8 tuần | | Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng (kể cả viêm thận-bể) | 250 mg một lần mỗi ngày | TTM | 7-10 ngày | | Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính | 500 mg một lần mỗi ngày | TTM | 7 ngày | | Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn | 500 mg một lần mỗi ngày | TTM | 7-14 ngày | | TTM: truyền tĩnh mạch. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng cần xem xét tăng liều bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch | | | |
Liều dùng cho đối tượng đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận: Vì levofloxacin chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu, nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận. Các thông tin liên quan được trình bày trong bảng sau:
| Phác đồ liều dùng | |||
|---|---|---|---|
| 250 mg/ 24 giờ | 500 mg/24 giờ | 500 mg/12 giờ | |
| Độ thanh | |||
| Thai creatinin | Liều đầu tiên: | ||
| 250 mg | Liều đầu tiên: | ||
| 500 mg | Liều đầu tiên: | ||
| 500 mg | |||
| 50-20 ml/phút | Liều kế tiếp: | ||
| 125 mg/24 giờ | Liều kế tiếp: | ||
| 250 mg/24 giờ | Liều kế tiếp: | ||
| 250 mg/12 giờ | |||
| 19-10 ml/phút | Liều kế tiếp: | ||
| 125 mg/48 giờ | Liều kế tiếp: | ||
| 125 mg/24 giờ | Liều kế tiếp: | ||
| 125 mg/12 giờ | |||
| <10 ml/phút | |||
| (kể cả lọc máu và CAPD) | Liều kế tiếp: 125 mg/48 giờ | Liều kế tiếp: 125 mg/24 giờ | |
| Liều kế tiếp: 125 mg/12 giờ | |||
| *Không cần dùng thêm liều sau khi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục lưu động CAPD |
Bệnh nhân suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều dùng, vì levofloxacin ít được chuyển hóa ở gan.
Bệnh nhân cao tuổi: Không cần chỉnh liều trên người cao tuổi, ngoài việc xem xét khả năng suy giảm chức năng thận.
4.2. Cách dùng
Dung dịch tiêm truyền Bivelox I.V. 500 mg/100 ml chỉ dùng truyền tĩnh mạch chậm, thuốc được dùng 1 hoặc 2 lần mỗi ngày. Thời gian tiêm truyền ít nhất phải là 30 phút đối với 250mg levofloxacin (50ml dung dịch tiêm truyền) hoặc ít nhất là 60 phút với 500 mg levofloxacin (100 ml dung dịch tiêm truyền). Sau vài ngày, có thể chuyển từ truyền tĩnh mạch sang đường uống với cùng liều lượng, tùy vào tình trạng của bệnh nhân.
- Chống chỉ định
Dị ứng với levofloxacin, bất kỳ kháng sinh quinolon nào khác như moxifloxacin, ciprofloxacin hoặc ofloxacin hay dị ứng với bất kỳ thành phần nào khác của Bivelox I.V. 500 mg/100 ml.
Tiền sử bị co giật (động kinh).
Tiền sử bị đau gân cơ như viêm gần liên quan đến việc điều trị bằng kháng sinh quinolon.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Phụ nữ có thai, có thể đang có thai hoặc nghĩ là mình có thai. Phụ nữ cho con bú.
- Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc
- Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên
- Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng có hại nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
- Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille): Có thể dẫn tới đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân xảy ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Để phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.
- Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: Levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hóa sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
+ Nhược cơ: Cần thận trọng ở người bệnh bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.
Tác dụng trên thần kinh trung ương: Đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não… vì có thể tăng nguy cơ co giật.
+ Phản ứng mẫn cảm: Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
+ Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile: Phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp ỉa chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.
+ Mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng: đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ gặp phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp < 0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều tri.
+ Tác dụng trên chuyển hóa: Cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở các người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin; do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.
+ Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: Sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên các người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali huyết, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.
- Thời gian truyền: Thời gian truyền Bivelox I.V. 500 mg/100 ml phụ thuộc vào liều lượng thuốc (liều 250 mg hoặc 500 mg thường truyền trong 60 phút, liều 750 mg truyền trong 90 phút). Khi thấy có dấu hiệu giảm huyết áp nghiêm trọng, cần dừng truyền ngay.
- Bệnh nhân suy thận: Cần giảm liều (xem phần “Liều lượng và cách dùng”)
- Người đang dùng thuốc đối kháng vitamin K: Khi dùng phối hợp levofloxacin với thuốc đối kháng vitamin K (warfarin), có thể tăng các chỉ số trong xét nghiệm đông máu (PT/INR) và tăng nguy cơ chảy máu. Khi dùng phối hợp này, cần theo dõi các chỉ số đông máu.
- Hàm lượng natri
Sản phẩm dung dịch tiêm truyền Bivelox I.V. 500 mg/100 ml có chứa 15,4 mmol (354 mg) natri trong 100 ml. Cần xem xét và kiểm soát chế độ ăn uống có chứa natri cho bệnh nhân.
- Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Không dùng Bivelox I.V. 500 mg/100 ml cho phụ nữ có thai. Chưa đo được nồng độ levofloxacin trong sữa mẹ, nhưng căn cứ vào khả năng phân bố vào sữa mẹ của ofloxacin, có thể dự đoán rằng levofloxacin cũng được phân bố vào sữa mẹ. Vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ, do đó không cho con bú khi mẹ sử dụng Bivelox I.V. 500 mg/100 ml.
- Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy
Các tác dụng không mong muốn sau khi dùng levofloxacin, bao gồm cảm giác hoa mắt, buồn ngủ, chóng mặt hoặc thay đổi thị giác. Một số tác dụng phụ này có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và tốc độ phản ứng, dẫn đến rủi ro trong vận hành máy móc hoặc lái xe.
- Tương tác, tương kỵ của thuốc
Theophyllin, fenbufen hoặc các thuốc chống viêm không steroid Không phát hiện được tương tác dược động học của levofloxacin với theophyllin trong nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, kết quả cho thấy có sự giảm rõ rệt ngưỡng co giật khi sử dụng quinolon đồng thời với theophyllin, thuốc chống viêm không steroid.
Nồng độ levofloxacin cao hơn khoảng 13% khi phối hợp với fenbufen so với sử dụng đơn độc.
Probenecid và cimetidin
Probenecid và cimetidin ảnh hưởng có ý nghĩa đến thanh thải levofloxacin. Độ thanh thải của levofloxacin qua thận bị giảm khi phối hợp cimetidin (24%) và probenecid (34%). Cơ chế được cho là các thuốc này có khả năng ngăn chặn sự bài tiết của levofloxacin ở ống thận.
Do đó, cần thận trọng khi sử dụng Bivelox I.V. 500 mg/100 ml với các thuốc probenecid hoặc cimetidin, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Ảnh hưởng của levofloxacin đối với các thuốc khác:
Ciclosporin
Thời gian bán thải của ciclosporin tăng 33% khi phối hợp với levofloxacin.
Thuốc đối kháng vitamin K
Bệnh nhân được điều trị kết hợp levofloxacin với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ warfarin) có thể làm tăng các chỉ số xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu. Do đó, cần kiểm tra xét nghiệm đông máu trên những bệnh nhân này.
Thuốc kéo dài khoảng QT
Levofloxacin, giống như các fluoroquinolon khác, nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc kéo dài khoảng QT (ví dụ thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).
Thông tin khác
Trong nghiên cứu tương tác dược động học cho thấy levofloxacin không phải là một chất ức chế CYP1A2, do đó không ảnh hưởng đến dược động học của theophyllin (cơ chất của CYP1A2).
Tương kỵ/Tương hợp:
Dung dịch tiêm truyền Bivelox I.V. 500 mg/100 ml không được trộn với heparin hoặc các dung dịch kiềm (ví dụ natri hydrogen carbonat). Dung dịch tiêm truyền Bivelox I.V. 500 mg/100 ml có thể tương hợp với những dung dịch tiêm truyền sau: dung dịch natri clorua 0.9%; dung dịch dextrose 5%; dung dịch dextrose 2,5% trong Ringer; các dung dịch phối hợp để nuôi dưỡng qua đường tĩnh mạch (các acid amin, carbohydrat, chất điện giải).
- Tác dụng không mong muốn:
Thường gặp, ADR>1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, táo bón, khó tiêu.
Gan: Tăng enzym gan.
Thần kinh: Mất ngủ, chóng mặt, đau đầu.
Da: Kích ứng nơi tiêm, ngứa, ban da.
Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100
Thần kinh: Hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng.
Tiêu hóa: Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, nôn, táo bón.
Gan: Tăng bilirubin huyết.
Tiết niệu, sinh dục: Viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục.
Da: Ngứa, phát ban.
Hiếm gặp, ADR< 1/1000
Tim mạch: Tăng hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, khô miệng, viêm dạ dày, phù lưỡi. Cơ xương-khớp: Đau khớp, yếu cơ, đau cơ, viêm tủy xương, viêm gân Achille.
Thần kinh: Co giật, giấc mơ bất thường, trầm cảm, rối loạn tâm thần. Dị ứng: Phù Quinck, choáng phản vệ, hội chứng Steven-Johnson và Lyelle.
- Hướng dẫn cách xử trí ADR
Cần ngừng Bivelox I.V. 500 mg/100 ml trong các trường hợp: Bắt đầu có biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng giả mạc và có các biện pháp xử trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi dùng Bivelox I.V. 500 mg/100 ml.
Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.
- Quá liều và cách xử trí:
Quá liều:
Những triệu chứng thường gặp có thể xảy ra sau quá liều cấp tính levofloxacin là các triệu chứng hệ thần kinh trung ương như: lú lẫn, chóng mặt, giảm tri giác, và động kinh; những phản ứng đường tiêu hóa như buồn nôn và bào mòn niêm mạc; kéo dài khoảng QT.
Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:
Khi bị quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ (bao gồm kiểm tra ECG) và điều trị triệu chứng nên được tiến hành. Lọc máu, kể cả thẩm phân phúc mạc và CAPD, không có hiệu quả loại bỏ levofloxacin khỏi cơ thể. Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu.
- Thông tin về dược lý, lâm sàng
Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm quinolon (Fluoroquinolon) Mã ATC: J01MA12
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm fluoroquinolon. Nó là chất đồng phân đối ảnh S(-) của ofloxacin triệt quang.
Cơ chế tác dụng: Là một kháng sinh diệt khuẩn fluoroquinolon, levofloxacin ức chế tổng hợp DNA của vi khuẩn bằng các tác động trên phức hợp DNA gyrase và topoisomerase IV. Levofloxacin có tinh diệt khuẩn cao trên in vitro. Levofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng trên nhiều loại vi khuẩn Gram dương và Gram âm như Staphylococci, Streptococci ke cá Pneumococci, Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, vi khuan Gram âm không lên men và vi khuẩn không điển hình.
Cơ chế đề kháng: Do đột biến thay đổi vị trí đích của cả 2 loại của topoisomerase tuýp 2 là DNA gyrase và topoisomerase IV. Cơ chế đề kháng khác là cơ chế thấm màng (phổ biến ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm ngược dòng. Do cơ chế tác động, thông thường không có sự kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.
Phổ kháng khuẩn:
Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenza, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionalla pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương*: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicillin, Streptococcus pneumoniae.*
Vi khuẩn kỵ khi: Propionibacterium. Fusobacterium, Peptostreptococcus,
Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Prevotella.
Các vi khuẩn kháng levofloxacin:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti-S, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
- Đặc tính dược động học:
Phân bố: Khoảng 30 – 40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Dùng liều thấp lặp lại 500 mg levofloxacin mỗi ngày một lần cho thấy tích lũy thuốc không đáng kể. Có một sự tích lũy levofloxacin nhỏ nhưng dự đoán được sau dùng liều 500 mg mỗi ngày hai lần. Nồng độ cân bằng của thuốc trong máu đạt được sau 3 ngày.
Thuốc phân bố tốt vào mô xương, dịch bọng nước và mô phổi, nhưng thâm nhập kém vào dịch não tủy.
Chuyển hóa: Levofloxacin rất ít được chuyển hóa, các chất chuyển hóa là desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-oxid. Những chất chuyển hóa này chiếm <5% lượng được bài tiết trong nước tiểu. Levofloxacin có cấu trúc hóa học lập thể ổn định và không bị chuyển đổi thuận nghịch kiểu đối xứng.
Thải trừ: Sau khi truyền tĩnh mạch, levofloxacin được thải trừ tương đối chậm khỏi huyết tương (Ti2 = 6 – 8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng). Không có khác biệt nhiều trong dược động học levofloxacin sau khi truyền tĩnh mạch và sau khi uống, gợi ý rằng đường tiêm truyền tĩnh mạch và đường uống có thể thay thế lẫn nhau.
Động học tuyến tính:
Levofloxacin tuân theo dược động học tuyến tính trong khoảng từ 50 đến 1000 mg.
Quần thể đặc biệt
Bệnh nhân suy thận:
Dược động học của levofloxacin bị ảnh hưởng trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận: giảm khả năng thanh thải thuốc qua thận; giảm độ thanh thải và kéo dài thời gian bán thải như thể hiện trong
bảng dưới đây:
Dược động học trên bệnh nhân suy thận sau khi dùng liều duy nhất 500 mg levofloxacin, đường uống:
| Clcr [ml/phút] | <20 | 20-49 | 50-80 |
|---|---|---|---|
| Clrcr [ml/phút] | 13 | 26 | 57 |
| t1/2 [h] | 35 | 27 | 9 |
Bệnh nhân cao tuổi:
Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học levofloxacin giữa các đối tượng trẻ tuổi và cao tuổi, ngoại trừ những người có liên quan đến sự khác biệt về độ thanh thải creatinin.
Giới tính:
Phân tích trên các đối tượng nam giới và nữ giới cho thấy có sự khác biệt nhỏ liên quan đến giới tính về dược động học của levofloxacin. Tuy nhiên, không có bằng chứng cho thấy những khác biệt về giới tính ảnh hưởng đến lâm sàng.
- Quy cách đóng gói:
Hộp 1 chai 100ml




Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.