ESOMEPRAZOL 40MG (JIRACEK)
- TÊN HOẠT CHẤT: Esomeprazol
- NỒNG ĐỘ/HÀM LƯỢNG: 40mg
- DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim tan trong ruột
- ĐƯỜNG DÙNG: Uống
- NHÓM THUỐC: 17.1. Thuốc kháng acid và các thuốc chống loét khác tác dụng trên đường tiêu hóa
- QUẢN LÝ SỬ DỤNG:
- ĐIỀU KIỆN THANH TOÁN: Quỹ bảo hiểm y tế thanh toán theo chỉ định trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc kèm theo hồ sơ đăng ký thuốc đã được cấp phép; hướng dẫn chẩn đoán và điều trị của Bộ y tế và chỉ định dự phòng loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa tại dạ dày, tá tràng do stress ở bệnh nhân hồi sức tích cực
- TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG: XEM TẠI ĐÂY
- TƯƠNG TÁC THUỐC:
- KHÁC:
Chỉ định:
* Người lớn:
Thuốc được chỉ định cho các trường hợp:
Thuốc được chỉ định cho các trường hợp:
• Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)
– Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược
– Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược
– Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát
– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)
– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)
• Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và- Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori và
– Phòng ngừa tái phát loét dạ dày-tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori.
– Phòng ngừa tái phát loét dạ dày-tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori.
• Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục- Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID.
– Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
– Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
• Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
• Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
* Trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:
• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
– Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược
– Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát
– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày –thực quản (GERD).
•Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori.
Liều lượng – Cách dùng
Liều dùng:
Esomeprazol được dùng dưới dạng muối magnesi nhưng liều dùng được tính theo esomeprazol:
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi:
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)
– Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản có viêm trợt thực quản
40 mg x 1 lần/ ngày, uống trong 4 tuần.
Khuyến cáo điều trị thêm 4 tuần nữa nếu viêm thực quản chưa khỏi hoặc có các triệu chứng kéo dài.
– Điều trị duy trì ở bệnh nhân đã khỏi viêm thực quản để tránh tái phát
20 mg x 1 lần/ ngày.
– Điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)
20 mg x 1 lần/ ngày ở bệnh nhân không bị viêm trợt thực quản. Nếu không thể kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân cần được kiểm tra thêm. Khi các triệu chứng đã được giải quyết, việc kiểm soát triệu chứng sau đó có thể đạt được với liều 20 mg x 1 lần/ ngày. Ở người lớn, phác đồ theo yêu cầu uống 20 mg x 1 lần/ ngày có thể được sử dụng, nếu cần. Ở những bệnh nhân được điều trị với NSAID có nguy cơ loét dạ dày – tá tràng, việc sử dụng phác đồ theo yêu cầu để kiểm soát triệu chứng sau đó không được khuyến cáo.
Người lớn:
Dùng phối hợp với phác đồ kháng sinh thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và:
– Điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori và
– Phòng ngừa tái phát loét dạ dày do Helicobacter pylori
20 mg esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, uống 2 lần/ ngày trong 7 ngày.
Bệnh nhân cần tiếp tục điều trị với các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs):
Điều trị loét dạ dày do NSAID: Liều thông thường là 20 mg x 1 lần/ ngày. Điều trị trong khoảng 4 – 8 tuần.
Dự phòng loét dạ dày – tá tràng do NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg x 1 lần/ ngày.
Điều trị kéo dài sau khi tiêm truyền tĩnh mạch esomeprazol để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày – tá tràng
40 mg x lần/ ngày trong 4 tuần sau khi tiêm tĩnh mạch để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày – tá tràng.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg x 2 lần/ ngày. Liều sau đó nên được điều chỉnh tùy theo từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn có chỉ định lâm sàng. Dựa trên dữ liệu lâm sàng hiện có, hầu hết bệnh nhân có thể kiểm soát được bệnh ở liều 80 – 160 mg/ ngày. Các liều lớn hơn 80 mg/ ngày nên chia ra uống 2 lần/ ngày.
Trẻ em:
Trẻ em ≥ 12 tuổi:
Điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori
Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, cần xem xét các hướng dẫn chính thức của quốc gia, khu vựa và địa phương về khả năng kháng khuẩn, thời gian điều trị (thường là 7 ngày nhưng đôi khi có thể lên đến 14 ngày), và sử dụng kháng sinh hợp lý. Việc điều trị nên được theo dõi bởi bác sỹ chuyên khoa.
Liều khuyến cáo là:
Cân nặng Liều dùng
30 – 40 kg Phối hợp với 2 kháng sinh: 20 mg esomeprazol + 750 mg amoxicillin + 7,5 mg/ kg thể trọng clarithromycin, uống 2 lần/ ngày trong 1 tuần
> 40 kg Phối hợp với 2 kháng sinh: 20 mg esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, uống 2 lần/ ngày trong 1 tuần
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Không khuyến cáo sử dụng esomeprazol cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ nhưng cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận nặng do kinh nghiệm dùng thuốc ở những bệnh nhân này còn hạn chế.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Ở bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa hàng ngày không quá 20 mg.
Người cao tuổi:
Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi.
Cách dùng:
Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nghiền nhỏ, nhai hoặc làm vỡ viên.
Uống thuốc trước bữa ăn ít nhất một giờ. Có thể dùng cùng thuốc kháng acid khi cần thiết để giảm đau.
Dạng bào chế này không thích hợp dùng cho những bệnh nhân bị khó nuốt hoặc không thể nuốt. Chọn các dạng bào chế khác phù hợp hơn cho bệnh nhân.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:
Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người.
Các triệu chứng được mô tả ở liều 280 mg bao gồm các triệu chứng tiêu hóa và suy nhược. Không có tai biến xảy ra khi dùng liều 80 mg esomeprazol. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein. Chủ yếu điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ trong trường hợp quá liều.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với esomeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc các dẫn chất thế benzimidazol, hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không dùng thuốc đồng thời với nelfinavir.
Không dùng thuốc đồng thời với nelfinavir.
Tương tác thuốc:
Ảnh hưởng của esomeprazol đến dược động học của các thuốc khác:
Thuốc hấp thu phụ thuộc pH
Ức chế tiết acid dạ dày khi điều trị với esomeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Khi điều trị với esomeprazol, acid dạ dày giảm làm giảm hấp thu một số thuốc như ketoconazol, itraconazol và erlotinib và tăng hấp thu của các thuốc như digoxin. Điều trị đồng thời omeprazol (20 mg/ ngày) với digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10% (tăng đến 30% ở 2 trong số 10 người sử dụng). Độc tính của digoxin đã được báo cáo hiếm gặp. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng liều cao esomeprazol cho người cao tuổi. Theo dõi chặt chẽ liệu trình điều trị với digoxin.
Ức chế protease
Đã có báo cáo tương tác xảy ra giữa omeprazol với một số chất ức chế protease. Tầm quan trọng trên lâm sàng và cơ chế đằng sau những tương tác này chưa được biết rõ hoàn toàn. Tăng pH dạ dày trong khi điều trị bằng omeprazol có thể làm thay đổi hấp thu các chất ức chế protease. Các cơ chế khác có thể giải thích cho tương tác trên là thông qua sự ức chế CYP2C19.
Đã có báo cáo giảm nồng độ trong huyết thanh của atazanavir và nelfinavir khi dùng đồng thời với omeprazol, do đó, phối hợp này không được khuyến cáo. Dùng đồng thời omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày) với atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáng kể nồng độ atazanavir (giảm AUC, Cmax, Cmin xấp xỉ 75%). Tăng liều atazanavir lên 400 mg không đủ để bù lại ảnh hưởng của omeprazol lên nồng độ atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (20 mg x 1 lần/ ngày) với atazanavir 400 mg/ ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm nồng độ atazanavir xấp xỉ 30% so với khi chỉ dùng atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg x 1 lần/ ngày. Dùng đồng thời omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày) làm giảm AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36 – 39% và AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa có hoạt tính M8 giảm khoảng 75 – 92%. Đối với saquinavir (phối hợp ritonavir), đã có báo cáo tăng nồng độ huyết thanh (80 – 100%) khi dùng đồng thời omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày). Điều trị với omeprazol 20 mg x 1 lần/ ngày không ảnh hưởng đến nồng độ darunavir (phối hợp ritonavir) và amprenavir (phối hợp ritonavir). Điều trị với esomeprazol 20 mg x 1 lần/ ngày không ảnh hưởng đến nồng độ amprenavir (có hoặc không phối hợp ritonavir). Điều trị với omeprazol 40 mg x 1 lần/ ngày không ảnh hưởng đến nồng độ lopinavir (phối hợp ritonavir). Do omeprazol và esomeprazol tương tự về các đặc tính dược lực học và dược động học, không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol và atazanavir và chống chỉ định dùng đồng thời esomeprazol và nelfinavir.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19
Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzym chuyển hóa chủ yếu của esomeprazol. Do đó, khi dùng đồng thời esomeprazol với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenitoin,… sẽ làm tăng nồng độ của các thuốc trên trong huyết tương, có thể cần giảm liều. Cần lưu ý khi chỉ định esomeprazol ở liệu pháp điều trị theo yêu cầu.
Diazepam: Dùng đồng thời 30 mg esomeprazol làm giảm 45% thanh thải của cơ chất CYP2C19 diazepam.
Phenytoin: Dùng đồng thời 40 mg esomeprazol làm tăng 13% nồng độ phenytoin huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Khuyến cáo theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hoặc ngưng điều trị bằng esomeprazol.
Voriconazol: Omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày) làm tăng Cmax và AUC của voriconazol (một cơ chất CYP2C19) lần lượt 15% và 41%.
Warfarin: Dùng đồng thời 40 mg esomeprazol cho bệnh nhân đang điều trị với warfarin trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy thời gian đông máu nằm trong phạm vi chấp nhận được. Tuy nhiên, sau khi đưa thuốc ra thị trường, đã có báo cáo một số trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời. Khuyến cáo theo dõi INR lúc bắt đầu và khi kết thúc điều trị esomeprazol đồng thời với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.
Cilostazol: Omeprazol và esomeprazol đều có hoạt tính ức chế CYP2C19. Dùng omeprazol liều 40 mg ở ngươì khỏe mạnh làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lần lượt 18% và 26%, và của một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt khoảng 29% và 69%.
Cisaprid: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời với esomeprazol 40 mg làm tăng AUC 32% và kéo dài thời gian bán thải 31% nhưng không làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương của cisaprid. Đã có báo cáo tác dụng kéo dài khoảng QT nhẹ sau khi chỉ dùng cisaprid và không kéo dài hơn khi dùng cisaprid với esomeprazol.
Clopidogrel: Trong một nghiên cứu lâm sàng chéo, clopidogrel (liều tấn công 300 mg/ liều duy trì 75 mg/ ngày) đơn độc và phối hợp omeprazol (80 mg, dùng cùng lúc với clopidogrel) được dùng trong 5 ngày. Nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm khoảng 46% (ngày 1) và 42% (ngày 5) khi dùng clopidogrel cùng với omeprazol. Sự ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) giảm khoảng 47% (24 giờ) và 30% (ngày 5) khi dùng clopidogrel cùng với omeprazol. Một nghiên cứu khác cho thấy dùng clopidogrel và omeprazol ở thời điểm khác nhau không ngăn được tương tác giữa chúng, có thể là do tác dụng ức chế CYP2C19 của omeprazol. Dữ liệu không nhất quán về những ảnh hưởng lâm sàng của tương tác PK/PD này của esomeprazol đối với các biến cố tim mạch lớn đã được báo cáo từ các nghiên cứu mô tả và lâm sàng.
Dùng esomeprazol với các thuốc gây cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampin làm giảm nồng độ esomeprazol, tránh dùng đồng thời.
Amoxicillin và quinidin: Không thấy có ảnh hưởng của esomeprazol đến dược động học của amoxicillin, quinidin trên lâm sàng.
Naproxen hoặc rofecoxib: Trong các nghiên cứu ngắn hạn đánh giá dùng đồng thời esomeprazol với naproxen hoặc rofecoxib không thấy có tương tác dược động học trên lâm sàng.
Cơ chế chưa rõ:
Methotrexat: Tăng nồng độ methotrexat ở một vài bệnh nhân khi dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton. Cân nhắc việc ngưng tạm thời esomeprazol khi chỉ định liều cao methotrexat cho bệnh nhân.
Tacrolimus:
Đã có báo cáo tăng nồng độ tacrolimus huyết thanh khi dùng đồng thời esomeprazol. Cần tiến hành theo dõi chặt chẽ nồng độ tacrolimus cũng như theo dõi chức năng thận (Clcr) của bệnh nhân, điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần thiết.
Ảnh hưởng của các thuốc khác đến dược động học của esomeprazol:
Thuốc ức chế CYP2C19 và/ hoặc CYP3A4
Esomeprazol chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Dùng đồng thời esomeprazol và một thuốc ức chế CYP3A4 như clarythromycin (500 mg x 2 lần/ ngày) làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol và một thuốc ức chế cả CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng hơn gấp đôi AUC của esomeprazol.
Voriconazol ức chế CYP2C19 và CYP3A4, làm tăng AUC của esomeprazol khoảng 280%. Trong những trường hợp này, việc điều chỉnh liều có thể không cần thiết. Tuy nhiên, cân nhắc chỉnh liều khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc được chỉ định điều trị kéo dài.
Thuốc cảm ứng CYP2C19 và/ hoặc CYP3A4:
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và St John’s wort) có thể làm giảm nồng độ esomeprazol huyết thanh do làm tăng chuyển hóa esomeprazol.
Tương tác khác:
Có thể tăng nguy cơ hạ magnesi huyết khi dùng esomeprazol cùng các thuốc cũng gây hạ magnesi huyết như thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc lợi tiểu quai. Kiểm tra nồng độ magnesi huyết trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Digoxin: Hạ magnesi huyết do dùng kéo dài thuốc ức chế bơm proton làm cơ tim tăng nhạy cảm với digoxin, có thể làm tăng nguy cơ độc với tim của digoxin. Ở người bệnh đang dùng digoxin, kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Sucralfat: Ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton. Dùng các thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.
Trẻ em:
Các nghiên cứu tương tác của esomeprazol chỉ mới được thực hiện trên người lớn.
Thuốc hấp thu phụ thuộc pH
Ức chế tiết acid dạ dày khi điều trị với esomeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Khi điều trị với esomeprazol, acid dạ dày giảm làm giảm hấp thu một số thuốc như ketoconazol, itraconazol và erlotinib và tăng hấp thu của các thuốc như digoxin. Điều trị đồng thời omeprazol (20 mg/ ngày) với digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10% (tăng đến 30% ở 2 trong số 10 người sử dụng). Độc tính của digoxin đã được báo cáo hiếm gặp. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng liều cao esomeprazol cho người cao tuổi. Theo dõi chặt chẽ liệu trình điều trị với digoxin.
Ức chế protease
Đã có báo cáo tương tác xảy ra giữa omeprazol với một số chất ức chế protease. Tầm quan trọng trên lâm sàng và cơ chế đằng sau những tương tác này chưa được biết rõ hoàn toàn. Tăng pH dạ dày trong khi điều trị bằng omeprazol có thể làm thay đổi hấp thu các chất ức chế protease. Các cơ chế khác có thể giải thích cho tương tác trên là thông qua sự ức chế CYP2C19.
Đã có báo cáo giảm nồng độ trong huyết thanh của atazanavir và nelfinavir khi dùng đồng thời với omeprazol, do đó, phối hợp này không được khuyến cáo. Dùng đồng thời omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày) với atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáng kể nồng độ atazanavir (giảm AUC, Cmax, Cmin xấp xỉ 75%). Tăng liều atazanavir lên 400 mg không đủ để bù lại ảnh hưởng của omeprazol lên nồng độ atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (20 mg x 1 lần/ ngày) với atazanavir 400 mg/ ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm nồng độ atazanavir xấp xỉ 30% so với khi chỉ dùng atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg x 1 lần/ ngày. Dùng đồng thời omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày) làm giảm AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36 – 39% và AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa có hoạt tính M8 giảm khoảng 75 – 92%. Đối với saquinavir (phối hợp ritonavir), đã có báo cáo tăng nồng độ huyết thanh (80 – 100%) khi dùng đồng thời omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày). Điều trị với omeprazol 20 mg x 1 lần/ ngày không ảnh hưởng đến nồng độ darunavir (phối hợp ritonavir) và amprenavir (phối hợp ritonavir). Điều trị với esomeprazol 20 mg x 1 lần/ ngày không ảnh hưởng đến nồng độ amprenavir (có hoặc không phối hợp ritonavir). Điều trị với omeprazol 40 mg x 1 lần/ ngày không ảnh hưởng đến nồng độ lopinavir (phối hợp ritonavir). Do omeprazol và esomeprazol tương tự về các đặc tính dược lực học và dược động học, không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol và atazanavir và chống chỉ định dùng đồng thời esomeprazol và nelfinavir.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19
Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzym chuyển hóa chủ yếu của esomeprazol. Do đó, khi dùng đồng thời esomeprazol với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenitoin,… sẽ làm tăng nồng độ của các thuốc trên trong huyết tương, có thể cần giảm liều. Cần lưu ý khi chỉ định esomeprazol ở liệu pháp điều trị theo yêu cầu.
Diazepam: Dùng đồng thời 30 mg esomeprazol làm giảm 45% thanh thải của cơ chất CYP2C19 diazepam.
Phenytoin: Dùng đồng thời 40 mg esomeprazol làm tăng 13% nồng độ phenytoin huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Khuyến cáo theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hoặc ngưng điều trị bằng esomeprazol.
Voriconazol: Omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày) làm tăng Cmax và AUC của voriconazol (một cơ chất CYP2C19) lần lượt 15% và 41%.
Warfarin: Dùng đồng thời 40 mg esomeprazol cho bệnh nhân đang điều trị với warfarin trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy thời gian đông máu nằm trong phạm vi chấp nhận được. Tuy nhiên, sau khi đưa thuốc ra thị trường, đã có báo cáo một số trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời. Khuyến cáo theo dõi INR lúc bắt đầu và khi kết thúc điều trị esomeprazol đồng thời với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.
Cilostazol: Omeprazol và esomeprazol đều có hoạt tính ức chế CYP2C19. Dùng omeprazol liều 40 mg ở ngươì khỏe mạnh làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lần lượt 18% và 26%, và của một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt khoảng 29% và 69%.
Cisaprid: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời với esomeprazol 40 mg làm tăng AUC 32% và kéo dài thời gian bán thải 31% nhưng không làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương của cisaprid. Đã có báo cáo tác dụng kéo dài khoảng QT nhẹ sau khi chỉ dùng cisaprid và không kéo dài hơn khi dùng cisaprid với esomeprazol.
Clopidogrel: Trong một nghiên cứu lâm sàng chéo, clopidogrel (liều tấn công 300 mg/ liều duy trì 75 mg/ ngày) đơn độc và phối hợp omeprazol (80 mg, dùng cùng lúc với clopidogrel) được dùng trong 5 ngày. Nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm khoảng 46% (ngày 1) và 42% (ngày 5) khi dùng clopidogrel cùng với omeprazol. Sự ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) giảm khoảng 47% (24 giờ) và 30% (ngày 5) khi dùng clopidogrel cùng với omeprazol. Một nghiên cứu khác cho thấy dùng clopidogrel và omeprazol ở thời điểm khác nhau không ngăn được tương tác giữa chúng, có thể là do tác dụng ức chế CYP2C19 của omeprazol. Dữ liệu không nhất quán về những ảnh hưởng lâm sàng của tương tác PK/PD này của esomeprazol đối với các biến cố tim mạch lớn đã được báo cáo từ các nghiên cứu mô tả và lâm sàng.
Dùng esomeprazol với các thuốc gây cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampin làm giảm nồng độ esomeprazol, tránh dùng đồng thời.
Amoxicillin và quinidin: Không thấy có ảnh hưởng của esomeprazol đến dược động học của amoxicillin, quinidin trên lâm sàng.
Naproxen hoặc rofecoxib: Trong các nghiên cứu ngắn hạn đánh giá dùng đồng thời esomeprazol với naproxen hoặc rofecoxib không thấy có tương tác dược động học trên lâm sàng.
Cơ chế chưa rõ:
Methotrexat: Tăng nồng độ methotrexat ở một vài bệnh nhân khi dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton. Cân nhắc việc ngưng tạm thời esomeprazol khi chỉ định liều cao methotrexat cho bệnh nhân.
Tacrolimus:
Đã có báo cáo tăng nồng độ tacrolimus huyết thanh khi dùng đồng thời esomeprazol. Cần tiến hành theo dõi chặt chẽ nồng độ tacrolimus cũng như theo dõi chức năng thận (Clcr) của bệnh nhân, điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần thiết.
Ảnh hưởng của các thuốc khác đến dược động học của esomeprazol:
Thuốc ức chế CYP2C19 và/ hoặc CYP3A4
Esomeprazol chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Dùng đồng thời esomeprazol và một thuốc ức chế CYP3A4 như clarythromycin (500 mg x 2 lần/ ngày) làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol và một thuốc ức chế cả CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng hơn gấp đôi AUC của esomeprazol.
Voriconazol ức chế CYP2C19 và CYP3A4, làm tăng AUC của esomeprazol khoảng 280%. Trong những trường hợp này, việc điều chỉnh liều có thể không cần thiết. Tuy nhiên, cân nhắc chỉnh liều khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc được chỉ định điều trị kéo dài.
Thuốc cảm ứng CYP2C19 và/ hoặc CYP3A4:
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và St John’s wort) có thể làm giảm nồng độ esomeprazol huyết thanh do làm tăng chuyển hóa esomeprazol.
Tương tác khác:
Có thể tăng nguy cơ hạ magnesi huyết khi dùng esomeprazol cùng các thuốc cũng gây hạ magnesi huyết như thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc lợi tiểu quai. Kiểm tra nồng độ magnesi huyết trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Digoxin: Hạ magnesi huyết do dùng kéo dài thuốc ức chế bơm proton làm cơ tim tăng nhạy cảm với digoxin, có thể làm tăng nguy cơ độc với tim của digoxin. Ở người bệnh đang dùng digoxin, kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Sucralfat: Ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton. Dùng các thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.
Trẻ em:
Các nghiên cứu tương tác của esomeprazol chỉ mới được thực hiện trên người lớn.
Tác dụng phụ:
Những tác dụng không mong muốn sau đã được xác định hoặc nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi đưa thuốc ra thị trường. Không thấy có tác dụng không mong muốn liên quan đến liều nào.
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR
Thần kinh: Đau đầu
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi.
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.
Tâm thần: Mất ngủ.
Thần kinh: Choáng, buồn ngủ, dị cảm.
Tai và đường rối (tai trong): Chóng mặt.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Gan – mật: Tăng enzym gan
Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, nổi mày đay.
Cơ – xương – khớp: Làm dễ gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống.
Hiếm gặp, 10.000 ≤ ADR < 1/1.000
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (như sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết.
Tâm thần: Kích động, trầm cảm, lú lẫn.
Thần kinh: Rối loạn vị giác.
Mắt: Nhìn mờ.
Hô hấp – lồng ngực – trung thất: Co thắt phế quản.
Tiêu hóa: Viêm miệng, nhiễm nấm candida đường tiêu hóa.
Gan – mật: Viêm gan kèm hoặc không kèm vàng da
Da và mô dưới da: Nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
Cơ – xương – khớp: Đau khớp, đau cơ.
Toàn thân: Mệt mỏi, đổ mồ hôi.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Máu và hệ bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt.
Tâm thần: Biểu hiện hung tính, ảo giác.
Gan – mật: Suy chức năng gan, bệnh não gan ở những bệnh nhân bị bệnh gan từ trước.
Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, ban bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).
Cơ – xương – khớp: Yếu cơ.
Thận – tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới.
Chưa rõ, chưa có dữ liệu về tần suất gặp ADR
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ magnesi huyết, hạ magnesi huyết nặng có thể tương quan với hạ calci huyết.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng vi thể.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
Thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn khác. Khuyến cáo bệnh nhân thông báo ngay cho bác sỹ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.
Hướng dẫn xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện ADR nặng.
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR
Thần kinh: Đau đầu
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi.
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.
Tâm thần: Mất ngủ.
Thần kinh: Choáng, buồn ngủ, dị cảm.
Tai và đường rối (tai trong): Chóng mặt.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Gan – mật: Tăng enzym gan
Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, nổi mày đay.
Cơ – xương – khớp: Làm dễ gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống.
Hiếm gặp, 10.000 ≤ ADR < 1/1.000
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (như sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết.
Tâm thần: Kích động, trầm cảm, lú lẫn.
Thần kinh: Rối loạn vị giác.
Mắt: Nhìn mờ.
Hô hấp – lồng ngực – trung thất: Co thắt phế quản.
Tiêu hóa: Viêm miệng, nhiễm nấm candida đường tiêu hóa.
Gan – mật: Viêm gan kèm hoặc không kèm vàng da
Da và mô dưới da: Nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
Cơ – xương – khớp: Đau khớp, đau cơ.
Toàn thân: Mệt mỏi, đổ mồ hôi.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Máu và hệ bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt.
Tâm thần: Biểu hiện hung tính, ảo giác.
Gan – mật: Suy chức năng gan, bệnh não gan ở những bệnh nhân bị bệnh gan từ trước.
Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, ban bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).
Cơ – xương – khớp: Yếu cơ.
Thận – tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới.
Chưa rõ, chưa có dữ liệu về tần suất gặp ADR
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ magnesi huyết, hạ magnesi huyết nặng có thể tương quan với hạ calci huyết.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng vi thể.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
Thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn khác. Khuyến cáo bệnh nhân thông báo ngay cho bác sỹ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.
Hướng dẫn xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện ADR nặng.
Chú ý đề phòng:
Khi có các triệu chứng cảnh báo (như sút cân mạnh không chủ ý, nôn nhiều tái diễn, nôn ra máu hoặc đại tiện ra máu) và khi nghi ngờ hoặc xác định có loét dạ dày, nên loại trừ khả năng gặp phải bệnh ác tính vì thuốc có thể che lấp triệu chứng và làm chậm chẩn đoán.
Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Bệnh nhân điều trị kéo dài (đặc biệt trên 1 năm): Nên được theo dõi thường xuyên.
Dùng esomeprazol kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn (như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng).
Bệnh nhân điều trị theo yêu cầu: Nên được chỉ dẫn liên hệ với bác sĩ nếu có sự thay đổi tính chất của các triệu chứng. Khi dùng esomeprazol điều trị theo yêu cầu, cần cân nhắc tác động của những tương tác với các thuốc khác do sự biến đổi nồng độ esomeprazol trong huyết tương.
Diệt Helicobacter pylori:
Cần cân nhắc khả năng xảy ra tương tác với các thuốc khác khi dùng esomeprazol trong phác đồ 3 thuốc diệt Helicobacter pylori. Clarithromycin là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, do đó cần lưu ý các chống chỉ định và tương tác thuốc của clarithromycin khi dùng clarithromycin trong phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
Điều trị với các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Samonella và Campylobacter.
Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton.
Hấp thu vitamin B12:
Như các thuốc kháng acid khác, esomeprazol có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do tác dụng làm giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Cần cân nhắc khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có các yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị kéo dài.
Hạ magnesi huyết (có hoặc không có triệu chứng) hiếm khi gặp ở người bệnh dùng thuốc ức chế bơm proton kéo dài (ít nhất 3 tháng hoặc trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm).
Đã có trường hợp xảy ra hạ magnesi huyết nặng ở những bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế bơm proton như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng và trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm. Biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng các triệu chứng này có thể không thể hiện rõ ràng và bị bỏ qua. Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng nhiều nhất, tình trạng hạ magnesi huyết có thể được cải thiện sau khi ngừng thuốc và thay thế magnesi.
Đối với bệnh nhân có khả năng phải điều trị băng thuốc ức chế bơm proton kéo dài hoặc dùng phối hợp digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesi huyết khác (như thuốc lợi tiểu), Bác sĩ điều trị nên tiến hành kiểm tra, đánh giá nồng độ magnesi huyết trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế bơm proton, bao gồm cả esomeprazol.
Nguy cơ gãy xương:
Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương, chủ yếu xảy ra ở người cao tuổi hoặc người có sẵn các yếu tố nguy cơ. Cơ chế của hiện tượng này chưa được giải thích, nhưng có thể do giảm hấp thu calci không hòa tan do tăng pH dạ dày. Khuyến cáo dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên dùng đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng dẫn.
Lupus ban đỏ bán cấp ở da (SCLE):
Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến tần suất xảy ra không thường xuyên SCLE. Nếu có tổn thương xảy ra, đặc biệt là vùng da tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời, có đi kèm đau khớp, khuyến cáo bệnh nhân đến gặp bác sĩ và cân nhắc việc ngưng thuốc cho bệnh nhân. Bệnh nhân đã có tiền sử bị SCLE sau khi dùng một thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ bị SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Dùng phối hợp các thuốc khác:
Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol và atazanavir. Nếu bắt buộc dùng đồng thời phải theo dõi chặt chẽ, tăng liều atazanavir lên 400 mg phối hợp với 100 mg ritonavir, không nên dùng esomeprazol quá 20 mg.
Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazol, cần cân nhắc các tương tác có thể xảy ra với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có báo cáo tương tác thuốc xảy ra giữa clopidogrel và esomeprazol. Các liên quan lâm sàng của tương tác này không chắc chắn. Cần thận trọng với tương tác này, không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Các xét nghiệm cận lâm sàng:
Tăng mức Chromogranin A (CgA) có thể gây cản trở cho việc chẩn đoán các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh ảnh hưởng này, ngưng esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi tiến hành xét nghiệm CgA.
Thận trọng đối với tá dược magnesi hydroxid
Thuốc có chứa magnesi hydroxyd gây nhuận tràng, có thể dẫn đến ỉa chảy.
Tăng magnesi huyết (gây hạ huyết áp, suy giảm tâm thần, hôn mê), đặc biệt thận trọng khi dùng cho người suy thận.
Để xa tầm tay trẻ em.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/ kg/ ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86 mg/ kg/ ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy có bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomeprazol trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa hay không. Tuy nhiên, omeprazol được phân phối vào trong sữa mẹ.
Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic của omeprazol dùng đường uống không thấy có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Esomeprazol ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng không mong muốn như: đau đầu, chóng mặt (ít gặp), buồn ngủ, giảm thi lực (hiếm)… Thận trọng khi tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cần sự tỉnh táo như làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc lái tàu xe.
Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Bệnh nhân điều trị kéo dài (đặc biệt trên 1 năm): Nên được theo dõi thường xuyên.
Dùng esomeprazol kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn (như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng).
Bệnh nhân điều trị theo yêu cầu: Nên được chỉ dẫn liên hệ với bác sĩ nếu có sự thay đổi tính chất của các triệu chứng. Khi dùng esomeprazol điều trị theo yêu cầu, cần cân nhắc tác động của những tương tác với các thuốc khác do sự biến đổi nồng độ esomeprazol trong huyết tương.
Diệt Helicobacter pylori:
Cần cân nhắc khả năng xảy ra tương tác với các thuốc khác khi dùng esomeprazol trong phác đồ 3 thuốc diệt Helicobacter pylori. Clarithromycin là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, do đó cần lưu ý các chống chỉ định và tương tác thuốc của clarithromycin khi dùng clarithromycin trong phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
Điều trị với các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Samonella và Campylobacter.
Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton.
Hấp thu vitamin B12:
Như các thuốc kháng acid khác, esomeprazol có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do tác dụng làm giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Cần cân nhắc khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có các yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị kéo dài.
Hạ magnesi huyết (có hoặc không có triệu chứng) hiếm khi gặp ở người bệnh dùng thuốc ức chế bơm proton kéo dài (ít nhất 3 tháng hoặc trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm).
Đã có trường hợp xảy ra hạ magnesi huyết nặng ở những bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế bơm proton như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng và trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm. Biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng các triệu chứng này có thể không thể hiện rõ ràng và bị bỏ qua. Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng nhiều nhất, tình trạng hạ magnesi huyết có thể được cải thiện sau khi ngừng thuốc và thay thế magnesi.
Đối với bệnh nhân có khả năng phải điều trị băng thuốc ức chế bơm proton kéo dài hoặc dùng phối hợp digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesi huyết khác (như thuốc lợi tiểu), Bác sĩ điều trị nên tiến hành kiểm tra, đánh giá nồng độ magnesi huyết trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế bơm proton, bao gồm cả esomeprazol.
Nguy cơ gãy xương:
Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương, chủ yếu xảy ra ở người cao tuổi hoặc người có sẵn các yếu tố nguy cơ. Cơ chế của hiện tượng này chưa được giải thích, nhưng có thể do giảm hấp thu calci không hòa tan do tăng pH dạ dày. Khuyến cáo dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên dùng đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng dẫn.
Lupus ban đỏ bán cấp ở da (SCLE):
Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến tần suất xảy ra không thường xuyên SCLE. Nếu có tổn thương xảy ra, đặc biệt là vùng da tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời, có đi kèm đau khớp, khuyến cáo bệnh nhân đến gặp bác sĩ và cân nhắc việc ngưng thuốc cho bệnh nhân. Bệnh nhân đã có tiền sử bị SCLE sau khi dùng một thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ bị SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Dùng phối hợp các thuốc khác:
Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol và atazanavir. Nếu bắt buộc dùng đồng thời phải theo dõi chặt chẽ, tăng liều atazanavir lên 400 mg phối hợp với 100 mg ritonavir, không nên dùng esomeprazol quá 20 mg.
Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazol, cần cân nhắc các tương tác có thể xảy ra với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có báo cáo tương tác thuốc xảy ra giữa clopidogrel và esomeprazol. Các liên quan lâm sàng của tương tác này không chắc chắn. Cần thận trọng với tương tác này, không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Các xét nghiệm cận lâm sàng:
Tăng mức Chromogranin A (CgA) có thể gây cản trở cho việc chẩn đoán các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh ảnh hưởng này, ngưng esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi tiến hành xét nghiệm CgA.
Thận trọng đối với tá dược magnesi hydroxid
Thuốc có chứa magnesi hydroxyd gây nhuận tràng, có thể dẫn đến ỉa chảy.
Tăng magnesi huyết (gây hạ huyết áp, suy giảm tâm thần, hôn mê), đặc biệt thận trọng khi dùng cho người suy thận.
Để xa tầm tay trẻ em.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/ kg/ ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86 mg/ kg/ ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy có bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomeprazol trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa hay không. Tuy nhiên, omeprazol được phân phối vào trong sữa mẹ.
Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic của omeprazol dùng đường uống không thấy có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Esomeprazol ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng không mong muốn như: đau đầu, chóng mặt (ít gặp), buồn ngủ, giảm thi lực (hiếm)… Thận trọng khi tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cần sự tỉnh táo như làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc lái tàu xe.
Thông tin thành phần Esomeprazole
Thuốc ức chế bơm proton.
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22 L/kg thể trọng. Esomeprazole sodium gắn kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển hóa và bài tiết
Esomeprazole sodium được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa Esomeprazole sodium phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của Esomeprazole sodium. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành Esomeprazole sodium sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có men chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hoá mạnh.
Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) tăng lên sau khi dùng lặp lại Esomeprazole sodium. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và đưa đến kết quả là có mối liên hệ không tuyến tính giữa AUC và liều dùng sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do sự giảm chuyển hóa ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của Esomeprazole sodium và/hoặc chất chuyển hóa sulphone.
Esomeprazole sodium thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1lần/ngày.
Sau khi dùng liều lặp lại 40 mg tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là khoảng 13,6mcmol/L. Nồng độ đỉnh trung bình của thuốc ở dạng uống tương ứng trong huyết tương là khoảng 4,6mcmol/L. Có thể ghi nhận một tỷ lệ tăng nhẹ (khoảng 30%) về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian sau khi tiêm tĩnh mạch so với dạng uống.
Các chất chuyển hóa chính của Esomeprazole sodium không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% Esomeprazole sodium liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Khoảng 1-2% dân số không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hoá của Esomeprazole sodium được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, 1lần/ngày, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận đối với Esomeprazole sodium tiêm tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng Esomeprazole sodium.
Sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi).
Sau khi dùng liều đơn Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1lần/ngày. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận khi dùng Esomeprazole sodium đường tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng Esomeprazole sodium.
Sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian của Esomeprazole sodium. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazole sodium hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1lần/ngày.
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hóa của Esomeprazole sodium nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho là sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22 L/kg thể trọng. Esomeprazole sodium gắn kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển hóa và bài tiết
Esomeprazole sodium được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa Esomeprazole sodium phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của Esomeprazole sodium. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành Esomeprazole sodium sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có men chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hoá mạnh.
Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) tăng lên sau khi dùng lặp lại Esomeprazole sodium. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và đưa đến kết quả là có mối liên hệ không tuyến tính giữa AUC và liều dùng sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do sự giảm chuyển hóa ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của Esomeprazole sodium và/hoặc chất chuyển hóa sulphone.
Esomeprazole sodium thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1lần/ngày.
Sau khi dùng liều lặp lại 40 mg tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là khoảng 13,6mcmol/L. Nồng độ đỉnh trung bình của thuốc ở dạng uống tương ứng trong huyết tương là khoảng 4,6mcmol/L. Có thể ghi nhận một tỷ lệ tăng nhẹ (khoảng 30%) về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian sau khi tiêm tĩnh mạch so với dạng uống.
Các chất chuyển hóa chính của Esomeprazole sodium không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% Esomeprazole sodium liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Khoảng 1-2% dân số không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hoá của Esomeprazole sodium được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, 1lần/ngày, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận đối với Esomeprazole sodium tiêm tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng Esomeprazole sodium.
Sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi).
Sau khi dùng liều đơn Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1lần/ngày. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận khi dùng Esomeprazole sodium đường tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng Esomeprazole sodium.
Sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian của Esomeprazole sodium. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazole sodium hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1lần/ngày.
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hóa của Esomeprazole sodium nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho là sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Esomeprazole sodium là dạng đồng phân S-của omeprazole và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R-và S-của omeprazole đều có tác động dược lực học tương tự.
Vị trí và cơ chế tác động
Esomeprazole sodium là một chất kiềm yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase (bơm acid) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
Tác động lên sự tiết acid dịch vị
Sau 5 ngày dùng liều uống Esomeprazole sodium 20 mg và 40 mg, độ pH trong dạ dày > 4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tác động này giống nhau bất kể Esomeprazole sodium được dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch.
Khi dùng AUC như là một tham số đại diện cho nồng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh được có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết acid với nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc sau khi dùng Esomeprazole sodium dạng uống.
Tác động trị liệu của sự ức chế acid
Khi dùng Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và 93% được chữa lành sau 8 tuần.
Các tác động khác có liên quan đến sự ức chế acid
Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp ứng với sự giảm acid dịch vị.
Tăng số tế bào ELC có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân khi điều trị dài hạn với Esomeprazole sodium dạng uống.
Sau thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nang tuyến dạ dày được ghi nhận xảy ra tương đối thường xuyên hơn. Những thay đổi này, là kết quả sinh lý của sự ức chế mạnh lên tiết acid dịch vị, thì lành tính và có thể phục hồi được.
Vị trí và cơ chế tác động
Esomeprazole sodium là một chất kiềm yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase (bơm acid) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
Tác động lên sự tiết acid dịch vị
Sau 5 ngày dùng liều uống Esomeprazole sodium 20 mg và 40 mg, độ pH trong dạ dày > 4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tác động này giống nhau bất kể Esomeprazole sodium được dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch.
Khi dùng AUC như là một tham số đại diện cho nồng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh được có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết acid với nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc sau khi dùng Esomeprazole sodium dạng uống.
Tác động trị liệu của sự ức chế acid
Khi dùng Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và 93% được chữa lành sau 8 tuần.
Các tác động khác có liên quan đến sự ức chế acid
Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp ứng với sự giảm acid dịch vị.
Tăng số tế bào ELC có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân khi điều trị dài hạn với Esomeprazole sodium dạng uống.
Sau thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nang tuyến dạ dày được ghi nhận xảy ra tương đối thường xuyên hơn. Những thay đổi này, là kết quả sinh lý của sự ức chế mạnh lên tiết acid dịch vị, thì lành tính và có thể phục hồi được.
Esomeprazole sodium được chỉ định trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản trên bệnh nhân viêm thực quản và/hoặc có triệu chứng trào ngược nặng như là một liệu pháp thay thế cho dạng uống khi liệu pháp dùng qua đường uống không thích hợp.
Thuốc uống:
– Loét tá tràng 20 mg/ngày x 2-4 tuần.
– Loét dạ dày & viêm thực quản trào ngược 20 mg/ngày x 4-8 tuần. Có thể tăng 40 mg/ngày ở bệnh nhân đề kháng với các trị liệu khác.
– Hội chứng Zollinger-Ellison 60 mg/ngày.
– Dự phòng tái phát loét dạ dày, tá tràng 20-40 mg/ngày.
Thuốc tiêm:
Bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uống có thể điều trị bằng dạng tiêm với liều 20-40mg, 1 lần/ngày.
Bệnh nhân bị trào ngược thực quản nên được điều trị với liều 40mg, 1 lần/ngày.
Ðể điều trị triệu chứng bệnh trào ngược, bệnh nhân nên được dùng liều 20mg, 1 lần/ngày.
Thời gian điều trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng thuốc đường uống ngay khi có thể được.
Thời gian điều trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng thuốc đường uống ngay khi có thể được.
Cách sử dụng
Ðường tiêm:
Liều 40mg
Dung dịch pha tiêm nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút.
Dung dịch pha tiêm nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút.
Liều 20mg:
Nửa phần dung dịch pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng.
Nửa phần dung dịch pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng.
Ðường tiêm truyền:
Liều 40mg:
Dung dịch pha tiêm nên được truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút.
Dung dịch pha tiêm nên được truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút.
Liều 20mg:
Nửa phần dung dịch pha nên được truyền tĩnh mạch trong thời gian tối thiểu 10-30 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng.
Nửa phần dung dịch pha nên được truyền tĩnh mạch trong thời gian tối thiểu 10-30 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng.
Trẻ em:
Esomeprazole sodium không nên dùng cho trẻ em vì chưa có dữ liệu.
Người suy chức năng thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Do kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng vẫn còn hạn chế, nên thận trọng khi dùng thuốc trên các bệnh nhân này.
Esomeprazole sodium không nên dùng cho trẻ em vì chưa có dữ liệu.
Người suy chức năng thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Do kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng vẫn còn hạn chế, nên thận trọng khi dùng thuốc trên các bệnh nhân này.
Người suy chức năng gan:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Ðối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg Esomeprazole sodium mỗi ngày.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Ðối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg Esomeprazole sodium mỗi ngày.
Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Hướng dẫn sử dụng:
Tiêm:
Dung dịch tiêm được pha chế bằng cách thêm 5 mL dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch vào lọ thuốc chứa Esomeprazole sodium. Dung dịch tiêm sau khi pha trong suốt và không màu hoặc vàng nhạt.
Sự phân hủy dung dịch pha chế phụ thuộc vào độ pH cao và vì vậy thuốc chỉ nên pha với dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch. Dung dịch sau khi pha không nên pha trộn hoặc dùng chung một bộ dây truyền với các thuốc khác.
Dung dịch đã pha nên được kiểm tra bằng mắt thường xem có phần tử lạ và biến màu trước khi dùng. Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt.
Dung dịch đã pha nên được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 25 độ C.
Dung dịch đã pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu là 3 phút.
Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ dùng 20mg. Phần dung dịch không sử dụng nên được loại bỏ.
Dung dịch tiêm được pha chế bằng cách thêm 5 mL dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch vào lọ thuốc chứa Esomeprazole sodium. Dung dịch tiêm sau khi pha trong suốt và không màu hoặc vàng nhạt.
Sự phân hủy dung dịch pha chế phụ thuộc vào độ pH cao và vì vậy thuốc chỉ nên pha với dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch. Dung dịch sau khi pha không nên pha trộn hoặc dùng chung một bộ dây truyền với các thuốc khác.
Dung dịch đã pha nên được kiểm tra bằng mắt thường xem có phần tử lạ và biến màu trước khi dùng. Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt.
Dung dịch đã pha nên được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 25 độ C.
Dung dịch đã pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu là 3 phút.
Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ dùng 20mg. Phần dung dịch không sử dụng nên được loại bỏ.
Tiêm truyền:
Dung dịch tiêm truyền được pha chế bằng cách hòa tan thuốc Esomeprazole sodium chứa trong 1 lọ với một thể tích lên đến 100 mL dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch. Dung dịch tiêm sau khi pha trong suốt và không màu hoặc vàng nhạt.
Sự phân hủy dung dịch pha chế phụ thuộc vào độ pH cao và vì vậy thuốc chỉ nên pha với một thể tích xác định dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch.
Dung dịch đã pha không nên pha trộn hoặc dùng cùng một bộ dây truyền với các thuốc khác.
Dung dịch đã pha nên được dùng tách biệt với các thuốc khác.
Sự phân hủy dung dịch pha chế phụ thuộc vào độ pH cao và vì vậy thuốc chỉ nên pha với một thể tích xác định dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch.
Dung dịch đã pha không nên pha trộn hoặc dùng cùng một bộ dây truyền với các thuốc khác.
Dung dịch đã pha nên được dùng tách biệt với các thuốc khác.
Dung dịch đã pha nên được kiểm tra bằng mắt thường xem có phần tử lạ và biến màu trước khi dùng. Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt.
Dung dịch đã pha này nên được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 25 độ C.
Dung dịch đã pha nên được tiêm truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút.
Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ dùng 20mg. Phần dung dịch không sử dụng nên được loại bỏ.
Dung dịch đã pha này nên được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 25 độ C.
Dung dịch đã pha nên được tiêm truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút.
Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ dùng 20mg. Phần dung dịch không sử dụng nên được loại bỏ.
* Không nên dùng thuốc này cùng với các thuốc khác ngoại trừ các thuốc được đề cập đến trong phần Hướng Dẫn Sử Dụng.
Tiền sử quá mẫn với hoạt chất chính Esomeprazole sodium hoặc với các chất khác thuộc phân nhóm benzimidazoles hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc này.
Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng của Esomeprazole sodium dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch và sau khi lưu hành dạng uống của thuốc trên thị trường.
Thường gặp (> 1/100, < 1/10):
Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, táo bón.
Ít gặp (> 1/1000, < 1/100):
Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng, nhìn mờ.
Hiếm gặp (> 1/10.000, < 1/1000):
Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phản ứng phản vệ. Tăng men gan. Hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, đau cơ.
Các phản ứng ngoại ý sau đây đã được ghi nhận đối với đồng phân racemic (omeprazole) và có thể xảy ra với Esomeprazole sodium:
Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Dị cảm, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt. Lú lẫn tâm thần có thể hồi phục, kích động, nóng nảy, trầm cảm và ảo giác chủ yếu ở bệnh nhân mắc bệnh nặng.
Nội tiết: Nữ hóa tuyến vú.
Tiêu hóa: Viêm miệng và bệnh nấm Candida đường tiêu hóa.
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và giảm toàn bộ tế bào máu.
Gan: Bệnh não ở bệnh nhân trước đó mắc bệnh gan nặng; viêm gan có hoặc không có vàng da, suy gan.
Cơ xương: Ðau khớp, yếu cơ.
Da: Nổi mẩn, nhạy cảm ánh sáng, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN), rụng tóc.
Các phản ứng ngoại ý khác: Mệt mỏi. Phản ứng quá mẫn như: sốt, co thắt phế quản, viêm thận kẽ. Tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, rối loạn vị giác và giảm natri máu. Tổn thương thị giác không phục hồi được đã được ghi nhận trong một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazole đường tĩnh mạch, đặc biệt khi dùng liều cao, nhưng vẫn chưa xác định mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng thuốc và biến cố ngoại ý này.
Thường gặp (> 1/100, < 1/10):
Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, táo bón.
Ít gặp (> 1/1000, < 1/100):
Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng, nhìn mờ.
Hiếm gặp (> 1/10.000, < 1/1000):
Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phản ứng phản vệ. Tăng men gan. Hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, đau cơ.
Các phản ứng ngoại ý sau đây đã được ghi nhận đối với đồng phân racemic (omeprazole) và có thể xảy ra với Esomeprazole sodium:
Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Dị cảm, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt. Lú lẫn tâm thần có thể hồi phục, kích động, nóng nảy, trầm cảm và ảo giác chủ yếu ở bệnh nhân mắc bệnh nặng.
Nội tiết: Nữ hóa tuyến vú.
Tiêu hóa: Viêm miệng và bệnh nấm Candida đường tiêu hóa.
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và giảm toàn bộ tế bào máu.
Gan: Bệnh não ở bệnh nhân trước đó mắc bệnh gan nặng; viêm gan có hoặc không có vàng da, suy gan.
Cơ xương: Ðau khớp, yếu cơ.
Da: Nổi mẩn, nhạy cảm ánh sáng, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN), rụng tóc.
Các phản ứng ngoại ý khác: Mệt mỏi. Phản ứng quá mẫn như: sốt, co thắt phế quản, viêm thận kẽ. Tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, rối loạn vị giác và giảm natri máu. Tổn thương thị giác không phục hồi được đã được ghi nhận trong một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazole đường tĩnh mạch, đặc biệt khi dùng liều cao, nhưng vẫn chưa xác định mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng thuốc và biến cố ngoại ý này.
Hãy là người đầu tiên nhận xét “ESOMEPRAZOL 40MG (JIRACEK)”
SẢN PHẨM LIÊN QUAN
Thông tin thuốc và biệt dược
Thông tin thuốc và biệt dược
Thông tin thuốc và biệt dược
Thông tin thuốc và biệt dược
Thông tin thuốc và biệt dược
Thông tin thuốc và biệt dược
Thông tin thuốc và biệt dược
Thông tin thuốc và biệt dược
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.