AMIODARON HYDROCLORID (AMIODARONA GP) 200MG

Tác dụng của thuốc Amiodarona GP 200mg

Cơ chế tác dụng

Amiodarone sở hữu một cơ chế điện sinh lý học cực kỳ phức tạp, khiến nó trở thành một trong những thuốc chống loạn nhịp hiệu quả nhất. Mặc dù được phân loại chính thức là thuốc chống loạn nhịp nhóm III theo hệ thống Vaughan-Williams, nó còn thể hiện các đặc tính của cả ba nhóm còn lại:

• Tác động nhóm III (chẹn kênh Kali): Đây là cơ chế chính, amiodarone ức chế dòng kali đi ra khỏi tế bào cơ tim trong giai đoạn tái cực. Kết quả là làm kéo dài thời gian điện thế hoạt động và thời gian trơ hiệu quả, giúp ổn định nhịp tim và ngăn chặn các xung điện bất thường.
• Tác động nhóm I (chẹn kênh Natri): Gây ức chế dòng natri, làm chậm tốc độ khử cực pha 0, tương tự các thuốc nhóm I.
• Tác động nhóm II (chẹn thụ thể beta không cạnh tranh): Amiodarone có tác dụng kháng adrenergic, làm giảm nhịp tim và giảm sức co bóp của cơ tim.
• Tác động nhóm IV (chẹn kênh Calci): Gây ức chế yếu trên kênh calci, góp phần làm chậm dẫn truyền tại nút nhĩ thất.

Đặc điểm dược động học

Amiodarone có hai đặc điểm dược động học nổi bật, quyết định đến cách sử dụng và các nguy cơ của thuốc:

• Thể tích phân bố (Vd) rất lớn: Thuốc có tính ưa mỡ cao, được phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể, đặc biệt là mô mỡ, gan, phổi và da. Điều này giải thích tại sao cần một liều nạp (loading dose) cao ban đầu để bão hòa các mô này và nhanh chóng đạt được nồng độ điều trị trong huyết tương.
• Thời gian bán thải (T½) cực kỳ dài: Thời gian để cơ thể thải trừ một nửa lượng thuốc có thể kéo dài từ 25 đến hơn 100 ngày (trung bình khoảng 58 ngày). Hệ quả là tác dụng điều trị và cả tác dụng phụ của thuốc có thể xuất hiện muộn và kéo dài rất lâu (hàng tuần đến hàng tháng) sau khi đã ngưng sử dụng.

Thuốc Amiodarona GP 200mg được chỉ định trong bệnh gì?

Amiodarone được chỉ định để điều trị các loại rối loạn nhịp tim nặng, đặc biệt là khi các thuốc khác không hiệu quả hoặc chống chỉ định, bao gồm:

• Rối loạn nhịp thất đe dọa tính mạng: nhịp nhanh thất, rung thất.
• Rối loạn nhịp trên thất: rung nhĩ, cuồng nhĩ, nhịp nhanh trên thất kịch phát.
• Phòng ngừa tái phát rung nhĩ hoặc nhịp nhanh thất.

Liều dùng của thuốc Amiodarona GP 200mg

Liều lượng phải được cá nhân hóa và luôn bắt đầu trong môi trường bệnh viện dưới sự theo dõi điện tâm đồ. Phác đồ điển hình bao gồm 2 giai đoạn:

• Liều nạp: Thường từ 600-1200mg/ngày, chia làm nhiều lần, kéo dài trong 1-2 tuần cho đến khi đạt tổng liều nạp khoảng 10g.
• Liều duy trì: Sau giai đoạn nạp, liều sẽ được giảm xuống mức thấp nhất có hiệu quả, thường là 200mg/ngày, đôi khi có thể thấp hơn.

Cách dùng của thuốc Amiodarona GP 200mg

• Nuốt nguyên viên thuốc với nước.
• Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn để giảm thiểu kích ứng đường tiêu hóa.

Không sử dụng thuốc Amiodarona GP 200mg trong trường hợp nào?

• Quá mẫn với amiodarone, iod hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc Amiodarona GP 200mg.
• Nhịp tim chậm xoang, block nhĩ thất độ II và III, hội chứng suy nút xoang (trừ khi có máy tạo nhịp).
• Sốc tim, tụt huyết áp nặng.
• Rối loạn chức năng tuyến giáp.
• Phụ nữ nghi ngờ mang thai, có thai và cho con bú.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc có thể gây xoắn đỉnh (torsades de pointes).

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Amiodarona GP 200mg

Thận trọng

Cần kiểm tra chức năng tuyến giáp (TSH, fT4) trước khi điều trị và định kỳ sau đó.

Tác dụng phụ

• Rất phổ biến: Lắng đọng vi thể ở giác mạc, nhạy cảm với ánh sáng (gây cháy nắng nặng), buồn nôn, nôn.
• Phổ biến: Nhịp tim chậm, tăng men gan, rối loạn chức năng tuyến giáp, run ngoại tháp, rối loạn giấc ngủ, da có màu xám xanh sau khi tiếp xúc lâu dài với ánh nắng.

Tương tác

Amiodarone là một chất ức chế mạnh các enzyme chuyển hóa thuốc (CYP3A4, CYP2C9) và P-glycoprotein, dẫn đến nhiều tương tác thuốc quan trọng:

• Warfarin: Amiodarone làm tăng tác dụng chống đông của warfarin, tăng nguy cơ chảy máu. Cần giảm liều warfarin từ 30-50% và theo dõi INR chặt chẽ.
• Digoxin: Tăng nồng độ digoxin, tăng nguy cơ ngộ độc. Cần giảm liều digoxin khoảng 50%.
• Statin: Tăng nguy cơ tiêu cơ vân khi dùng chung với các statin chuyển hóa qua CYP3A4 (simvastatin, atorvastatin, lovastatin). Chống chỉ định dùng simvastatin liều > 20mg/ngày.
• Thuốc kéo dài khoảng QT: Dùng chung với các thuốc khác cũng gây kéo dài khoảng QT (thuốc chống loạn nhịp khác, một số kháng sinh fluoroquinolone, macrolide) làm tăng nguy cơ xoắn đỉnh.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định tuyệt đối. Amiodarone và iod có thể qua nhau thai và sữa mẹ, gây hại nghiêm trọng cho tuyến giáp và sự phát triển của thai nhi, trẻ sơ sinh.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây rối loạn thị giác (nhìn mờ, nhìn thấy quầng sáng).

Quá liều và xử trí

Quá liều có thể gây nhịp tim chậm, tụt huyết áp và tổn thương gan. Do thời gian bán thải dài, bệnh nhân cần được theo dõi tại bệnh viện trong thời gian dài. Xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ.