FABAMOX 500 DT

FABAMOX 500 DT

( Amoxicilin)

1. Thành phần công thức thuốc:

Fabamox 500 DT.

Thành phần dược chất

Amoxicilin (dưới dạng amoxicilin trihydrat) . ……………………………………………500 mg.

Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể, aspartam, aerosil R200, magnesi stearat, croscarmellose natri, bột mùi cam ……………………………………………………vừa đủ 1 viên.

1. Dạng bào chế: Viên nén phân tán.
2. Chỉ định:

Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicillin gây ra, bao gồm:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm tai giữa.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicilinase và H.influenzae.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.

Bệnh lậu.

Nhiễm khuẩn đường mật.

Nhiễm khuẩn da, cơ do liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn*, E. coli* nhạy cảm với amoxicilin.

Bệnh Lyme ở trẻ em hoặc phụ nữ có thai, cho con bú.

Bệnh than.

Viêm dạ dày – ruột (bao gồm viêm ruột Salmonella, không do lỵ trực khuẩn),viêm màng trong tim (đặc biệt để dự phòng ở bệnh nhân phẫu thuật nhổ răng), sốt thương hàn và sốt phó thương hàn.

Phối hợp với các thuốc khác trong điều trị nhiễm H.pylori ở **bệnh nhân loét dạ dày tá tràng.

1. Cách dùng, liều dùng:

Cách dùng:

Hấp thu amoxicillin không **bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày, do đó có thể uống trước hoặc sau bữa ăn. Có thể uống thuốc với nước như thông thường hoặc được khuấy trong cốc với nước trước khi uống.

Liều dùng:

Liều uống cho người có chức năng thận bình thường:

Nhiễm vi khuẩn nhạy cảm ở tai, mũi, họng, da, đường tiết niệu:

Người lớn:

Nhiễm khuẩn nhẹ, vừa: 250mg cách 8 giờ/lần hoặc 500mg cách 12 giờ/lần.

Nhiễm khuẩn nặng: 500mg **cách 8 giờ/lần hoặc 875mg cách 12 giờ/lần.

Trẻ em:

Nhiễm khuẩn nhẹ, vừa: 20 mg/kg/ngày cách 8 giờ/lần hoặc 25 mg/kg/ngày cách 12 giờ/lần. Nhiễm khuẩn nặng: 40 mg/kg/ngày cách 8 giờ/lần hoặc 45 mg/kg/ngày cách 8 giờ/lần.

Nhiễm Helicobacter pylori:

Người lớn: 1 g amoxicillin ngày uống 2 lần, phối hợp với clarithromycin 500mg uống 2 lần mỗi ngày và omeprazol 20 mg uống 2 lần mỗi ngày (hoặc lansoprazol 30 mg uống 2 lần mỗi ngày) trong 7 ngày. Sau đó, uống 20 mg omeprazol (hoặc 30 mg lansoprazol) mỗi ngày trong 3 tuần nữa nếu bị loét tá tràng tiến triển, hoặc 3 – 5 tuần nữa nếu bị loét dạ dày tiến triển.

Dự phòng viêm nội mạc nhiễm khuẩn

Người lớn: Một liều duy nhất 2g, uống 1 giờ trước khi làm thủ thuật.

Trẻ em: Một liều duy nhất 50 mg/kg (không được vượt liều người lớn, uống 1 giờ trước khi làm thủ thuật).

Bệnh Lyme:

Viêm tim nhẹ (blốc nhĩ thất độ 1 hoặc 2):

Người lớn: 500 mg/lần, 3 lần/ngày trong 14 – 21 ngày.

Trẻ em dưới 8 tuổi: 50 mg/kg/ngày chia làm 3 lần (liều tối đa 1,5 g/ngày).

Viêm khớp, không kèm theo rối loạn thần kinh do bệnh Lyme:

Người lớn: 500 mg/lần, 3 lần/ngày trong 28 ngày.

Trẻ em: 50mg/kg/ngày chia làm 3 lần (tối đa 1,5 g/ngày).

Dự phòng hậu phẫu phơi nhiễm sau khi tiếp xúc với bào tử bệnh than (chiến tranh sinh học):

Người dưới 40 kg: 45 mg/kg/ngày chia làm 3 lần.

Người lớn ≥40 kg**:** 500 mg cách 8 giờ/lần.

Đối với người suy thận, phải giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin:

Clcr <10ml/phút: 250 – 500 mg/24 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn. Clcr: 10 – 30 ml/phút: 250 – 500 mg/12 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn. Bệnh nhân suy thận nặng với Clcr < 30 ml/phút không được dùng viên nén chứa 875 mg amoxicilin.

Bệnh nhân thẩm phân máu: 250 – 500 mg/24 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn và một liều bổ sung trong và sau mỗi giai đoạn thẩm phân.

Thời gian dùng thuốc:

Thời gian điều trị bằng amoxicilin tùy thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn và được xác định bởi đáp ứng lâm sàng và xét nghiệm vi khuẩn của bệnh nhân. Trong phần lớn các trường hợp nhiễm khuẩn, cần tiếp tục điều trị ít nhất 48 – 72 giờ sau khi bệnh nhân không còn triệu chứng hoặc có bằng chứng đã hết nhiễm khuẩn. Nếu nhiễm khuẩn dai dẳng, cần quá trình điều trị vài tuần. Trong điều trị nhiễm khuẩn gây ra bởi liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A, cần tiếp tục điều trị ít nhất 10 ngày để giảm nguy cơ sốt thấp khớp và viêm cầu thận. Với nhiễm khuẩn đường niệu mãn tính, cần đánh giá lâm sàng và xét nghiệm vi khuẩn thường xuyên trong và có thể vài tháng sau khi điều trị. Dự phòng hậu phơi nhiễm và điều trị bệnh than trong chiến tranh sinh học, dùng amoxicilin kéo dài trong 60 ngày.

1. Chống chỉ định:

Người bệnh có tiền sử dị ứng với bất kỳ loại penicillin nào.

1. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

• Trong sử dụng: Phải định kỳ kiểm tra chỉ số huyết học, chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị dài ngày.

Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với penicilin hoặc các dị nguyên khác, nên trước khi bắt đầu điều trị bằng amoxicillin cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicillin, cephalosporin và các dị nguyên khác.

Dùng liều cao amoxicilin cho người suy thận hoặc người có tiền sử co giật, động kinh có thể gây co giật, tuy hiếm gặp.

Trong trường hợp suy thận, phải điều chỉnh liều theo hệ số thanh thải creatinin hoặc creatinin huyết.

Đái ít là một nguy cơ để thuốc kết tinh, phải uống nhiều nước khi dùng thuốc,

Trong điều trị bệnh Lyme, cần chú ý có thể xảy ra phản ứng Jarisch – Herxheimer. Có nguy cơ phát ban cao ở bệnh nhân tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn.

1. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai:

Sử dụng an toàn amoxicilin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định rõ ràng. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc này khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, chưa có bằng

ứng nào về tác dụng có hại cho thai nhi khi dùng amoxicilin cho người mang thai. amoxicillin là thuốc được lựa chọn để điều trị nhiễm Chlamydia và điều trị bệnh than ngoài sa hoặc đề phòng **sau khi tiếp xúc với bào tử Bacillus anthracis ở phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Amoxicilin bài tiết vào sữa mẹ, tuy nhiên lượng thuốc trong sữa rất ít và an toàn cho trẻ sơ

sinh ở liều thường dùng, nên có thể dùng amoxicilin cho phụ nữ thời kỳ cho con bú, theo dõi chặt chẽ trẻ nhỏ khi dùng.

1. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Không có nghiên cứu cụ thể về ảnh hưởng lên khả năng lái máy móc, tàu xe. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được cảnh báo rằng tác dụng không mong muốn như buồn nôn, tiêu chảy có thể xảy ra.

1. Tương tác, tương kỵ của thuốc:

Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicilin.

Bệnh nhân tăng acid uric máu khi dùng allopurinol cùng với amoxicilin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicilin.Có thể có đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicilin và các chất kìm khuẩn như acid fusidic, chloramphenicol, tetracycline.

Methotrexate: Amoxicillin làm giảm bài tiết methotrexate, tăng độc tính trên đường tiêu hóa và hệ tạo máu.

Thuốc tránh thai dạng uống: Amoxicilin có khả năng làm giảm tác dụng tránh thai. Vắc xin thương hàn: Amoxicilin làm giảm tác dụng của vắc xin.

Warfarin: Các nghiên cứu không chứng minh được có tương tác nhưng kinh nghiệm cho thấy tác dụng chống đông có ảnh hưởng khi dùng đồng thời warfarin với amoxicilin. Probenecid khi uống ngay trước hoặc đồng thời với amoxicilin làm giảm thải trừ amoxicilin, từ đó làm tăng nồng độ Cmax và thời gian bán thải lên 30 – 60%, tăng diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) lên 60%.

1. Tác dụng không mong muốn của thuốc

Thường gặp, ADR>1/100

Ngoại ban (1,4 -10%), thường xuất hiện chậm, sau 7 ngày điều trị.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau thượng vị (2%), tiêu chảy (0,5 – 5%) ở người lớn, tỷ lệ cao hơn ở trẻ em và người cao tuổi (phân lỏng ở 42% trẻ em dưới 8 tháng, 20% ở trẻ em từ 8 – 16 tháng và 8,5% ở trẻ em 24 – 36 tháng.

Ít gặp, 1/1000 <ADR<1/100

Phản ứng quá mẫn: Ban đỏ, ban dát sần và mày đay, đặc biệt là hội chứng Stevens – Johnson.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Gan: Tăng nhẹ SGOT.

Thần kinh trung ương: Kích động, vật vã, lo lắng, mất ngủ, lú lẫn, thay đổi ứng xử và/hoặc chóng mặt.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile, viêm tiểu – đại tràng cấp với triệu chứng đau bụng và đi ngoài ra máu, không liên quan đến Clostridium difficile.

Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

1. Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: Biểu hiện quá liều như các triệu chứng tâm thần kinh, thận (đái ra tinh thể) và rối loạn tiêu hóa.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, có thể loại bỏ amoxicilin bằng thẩm phân máu. Điều trị triệu chứng, đặc biệt chú ý đến cân bằng nước – điện giải.

1. Đặc tính dược lực học:

Amoxicilin là aminopenicilin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicilin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Amoxicilin có tác dụng diệt khuẩn do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin của vi khuẩn (PBP) để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn.

In vitro, amoxicilin có tác dụng đối với Enterococcus faecalis*,* Helicobacter pylori và Salmonella spp., nhưng kém tác dụng hơn đối với Shigella spp. và Enterobacter.

Amoxicilin được dùng điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, do được hấp thu hoàn toàn hơn từ đường tiêu hóa, nồng độ trong huyết thanh, mô và dịch cao hơn, tần suất uống ít hơn và Ít xảy ra tác dụng phụ hơn.

Phổ tác dụng: Amoxicilin cũng như các aminopenicilin khác, có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm (trừ các chủng tạo penicilinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống một vài trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virut. Vi khuẩn nhạy cảm khi nồng độ thuốc ức chế tối thiểu (MIC) ≤ 4 microgam/ml và kháng thuốc khi MIC > 16 microgam/ml. Đối với S.pneumoniae nhạy cảm khi MIC ≤ 0,5 microgam**/**ml và kháng thuốc nếu MIC > 2 microgam/ml. Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian; đối với một số chủng cần có thông tin tham khảo tỷ lệ kháng thuốc tại chỗ, nhất là đối với bệnh nặng.

Vi khuẩn nhạy cảm:

Ưa khí Gram dương: S.aureus, S.epidermidis (không tạo penicilinase). Streptococci nhóm A,B,C và G; Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococci và một vài chủng Enterococci, Corynebacterium diptheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia.

Ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis và N.gonorrhoeae (không tạo penicilinase**)**, Haemophilus influenzae và một vài chủng H.parainfluenzae và H.ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P.vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobaccillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis không tạo beta – lactamase.

Ky khí: Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C.perfringens, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus và Propionibacterium, Fusobacterium.

Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borelia burgdoferi gây bệnh Lyme.

Vi khuẩn nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus faecium*.***

Vi khuẩn kháng thuốc:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Tụ cầu (Staphylococcus aureus).

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter alcaligenes, Moraxella catarhhalis tạo ra beta – lactamse, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.

Ky khí: Bacteroides fragilis.

Vi khuẩn khác*: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia*.

1. Đặc tính dược động học:

Amoxicilin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicilin, khoảng 74 – 92% liều đơn sau khi uống được hấp thu. Khi uống cùng liều lượng như ampicilin, nồng độ đỉnh amoxicilin trong huyết tương cao hơn từ 2 – 2,5 lần. Sau khi uống liều 250mg hoặc 500mg amoxicilin 1 – 2 giờ, nồng độ đỉnh amoxicilin trong máu đạt lần lượt khoảng 3,5 – 5 microgam/ml hoặc 5,5 – 11 microgam/ml và nồng độ trong huyết thanh giảm thấp hoặc không phát hiện được **sau 6 – 8 giờ. Nồng độ thuốc tối đa trong máu và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) tăng tuyến tính với mức tăng liều dùng. Amoxicilin phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicilin lại khuếch tán vào dễ dàng. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai và lượng nhỏ phân bố trong sữa mẹ. Amoxicilin liên kết huyết tương với tỷ lệ 17 20%. Nửa đời của amoxicilin khoảng 1 – 1,5 giờ, dài hơn ở trẻ sơ sinh (3,7 giờ) và ở người cao tuổi. Ở người suy thận nặng với hệ số thanh thải creatinin < 10 ml/phút, nửa đời của thuốc dài khoảng 7 – 21 giờ.

Chuyển hóa: Amoxicilin được chuyển hóa một phần thành acid penicilloic không có hoạt tính chống vi khuẩn.

Ở người lớn với chức năng thận bình thường, hệ số thanh thải amoxicilin huyết thanh là 283ml/phút. Khoảng 43 – 80% liều uống amoxicilin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6 – 8 giờ*,* với 5 – 10% liều uống phân bố vào trong mật. Nồng độ amoxicilin trong nước tiểu khoảng 300 microgam/ml sau khi uống liều 250mg. Probenecid kéo dài thời gian thải của amoxicilin qua đường thận. Amoxicilin có nồng độ cao trong dịch mật và một phần thải qua phân.

Amoxicilin loại bỏ khi thẩm phân máu, thông thường quá trình thẩm phân từ 4 – 6 giờ sẽ loại bỏ 30 – 40% liều uống nếu dùng thuốc ngay trước khi thẩm phân.

1. Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ nhôm x7 viên, có kèm hướng dẫn sử thuốc.

Nguồn: Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc./.