Metoprolol(Betaloc Zok 25mg)

Hoạt chất: Metoprolol
Quản lý sử dụng:
Điều kiện thanh toán:
Tương tác thuốc:
Tờ HDSD: File pdf
Khác:

Danh mục: Thông tin thuốc và biệt dược

Mô tả
Đánh giá (0)

I- THÀNH PHẦN VÀ HÀM LƯỢNG

Thành phần hoạt chất: Mỗi viên nén Betaloc ZOK chứa metoprolol succinate 23,75 mg, tương đương với 25 mg metoprolol tartrate.
Thành phần tá dược: ethylcellulose, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, microcrystalline cellulose, paraffin, macrogol, silicon dioxyd, natri stearyl fumarat, titan dioxyd (E171).

II- DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén chứa metoprolol succinate dạng phóng thích kéo dài.

III- CHỈ ĐỊNH

Điều trị tăng huyết áp: làm giảm huyết áp và giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử) và tỉ lệ tổn thương cơ quan.
Điều trị dài hạn đau thắt ngực để giảm tần suất cơn và cải thiện dung nạp gắng sức. – Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ từ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%) phối hợp cùng thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và trong đa số trường hợp với các digitalis trợ tim.
Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim.
Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh: nhịp nhanh trên thất (nhịp nhanh, rung nhĩ và cuồng động nhĩ, nhịp nhanh bộ nối) hoặc nhịp nhanh thất (nhịp nhanh thất, nhịp nhanh thất kịch phát).

IV- LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Betaloc ZOK dùng điều trị với liều duy nhất trong ngày và tốt nhất là dùng vào buổi sáng. Viên nén Betaloc ZOK được nuốt với chất lỏng.
Uống nguyên viên hoặc 1/2 viên đã chia vạch sẵn, không được nhai hoặc nghiền. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Nên điều chỉnh liều để tránh tác dụng gây chậm nhịp tim.

+ Điều trị tăng huyết áp:

Liêu khuyến cáo cho bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa là Betaloc ZOK 50 mg ngày một lần. Nếu bệnh nhân không đáp ứng với liều 50 mg, có thể tăng lên đến 100-200 mg ngày một lần và/hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. + Điều trị dài hạn đau thắt ngực:

Liều khuyến cáo là 100-200 mg Betaloc ZOK ngày một lần, nếu cần có thể dùng kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác.

+ Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ từ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phần suất tống máu ≤ 40%) phối hợp cùng thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và trong đa số trường hợp với các digitalis trợ tim.

Bệnh nhân phải có tình trạng suy tim mạn tính ổn định, không có biểu hiện cấp trong 6 tuần gần nhất và đang dùng một liệu pháp điều trị cơ bản cần thiết không thay đổi trong 2 tuần gần nhất.

Điều trị suy tim bằng các thuốc ức chế bêta đôi khi có thể tăng tạm thời triệu chứng. Trong vài trường hợp có thể tiếp tục điều trị hoặc giảm liều, và trong các trường hợp khác cần phải ngưng điều trị.

Liều khởi đầu cho những bệnh nhân suy tim nặng (độ IV) phải được chỉ định bởi các bác sĩ chuyên sâu điều trị suy tim.

Liều cho bệnh nhân suy tim ổn định, đô II: Liều khởi đầu khuyến cáo cho 2 tuần đầu là 25 mg ngày một lần. Sau 2 tuần, liều có thể tăng lên 50 mg ngày một lần và sau đó có thể gấp đôi liều mỗi 2 tuần. Liều đích cho điều trị dài hạn là 200 mg ngày một lần. Liều cho bệnh nhân suy tim ổn định, độ III:

Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg (nửa viên 25 mg) ngày một lần. Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân và theo dõi bệnh nhân chặt chế trong suốt thời gian tăng liều vì các triệu chứng suy tim có thể trở nên trầm trọng ở một số bệnh nhân. Sau 1-2 tuần liều có thể tăng lên 25 mg ngày một lần. Hai tuần tiếp theo, liều có thể tăng đến 50 mg ngày một lần. Ở những bệnh nhân dung nạp được liều cao hơn, có thể gấp đôi liều mỗi 2 tuần cho đến liều tối đa 200 mg/ngày.

Trong trường hợp có hạ huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim, cần phải giảm các thuốc dùng phối hợp hoặc giảm liều Betaloc ZOK. Hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị không có nghĩa là Betaloc ZOK không thể dung nạp được trong điều trị suy tim mạn tính, nhưng không được tăng liều cho đến khi tình trạng bệnh nhân đã ổn định, và cần phải tăng cường việc kiểm soát chức năng thận.

+ Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh:

Liều khuyến cáo là 100-200 mg Betaloc ZOK ngày một lần.

+ Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim:

Điều trị dài ngày bằng metoprolol đường uống với liều 200 mg ngày một lần đã cho thấy làm giảm được nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (thường gặp ở bệnh nhân tiểu đường).

+ Suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. + Suy chức năng gan: Thường không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân xơ gan vì metoprolol gắn kết với protein thấp (5-10%). Khi có các dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên xem xét việc giảm liều. + Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân cao tuổi. + Trẻ em: Kinh nghiệm dùng Betaloc ZOK cho trẻ em còn giới hạn.

V- CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Thuốc chống chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Suy tim cấp hay trong các giai đoạn suy tim mất bù yêu cầu điều trị với các thuốc tăng co bóp cơ tim,
Sốc tim,
Blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3,
Hội chứng nút xoang bệnh lý,
Blốc nút xoang,
Nhịp tim chậm với nhịp tim 50 – 55 lần/phút trước khi bắt đầu điều trị. – Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu <100 mmHg),
Hen suyễn nặng và bệnh phổi tắc nghẹn mạn tính nghiêm trọng. Rối loạn động mạch ngoại biên và hiện tượng Raynaud nghiêm trọng.
U tế bào ưa crôm của tủy thượng thận không điều trị.
Mẫn cảm với metoprolol hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Có tiền sử phản ứng phản vệ.
Dùng đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp tim loại 1 (ngoại trừ lidocain) và verapamil.
Khuyến cáo không dùng thuốc cho phụ đang cho con bú,

VI- TƯƠNG TÁC CỦA THUỐC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC LOẠI TƯƠNG TÁC KHÁC

Metoprolol là chất nền chuyển hóa của Cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế men này có thể ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của metoprolol. Nồng độ metoprolol trong huyết tương có thể tăng khi dùng đồng thời với các hoạt chất chuyển hóa qua CYP2D6, như thuốc chống loạn nhịp, thuốc kháng histamine, chất đối kháng thụ thể histamine 2, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần và chất ức chế COX-2. Nồng độ metoprolol trong huyết tương giảm bởi rifampicin và có thể tăng do rượu và hydralazine. Cần theo dõi khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hạch giao cảm, các thuốc ức chế thụ thể bêta khác (ví dụ: thuốc nhỏ mắt) hoặc các thuốc ức chế men MAO.
Khi ngưng liệu pháp phối hợp với clonidine, nên ngưng thuốc ức chế bêta vài ngày trước khi ngưng clonidine.
Nên theo dõi tác dụng ức chế co bóp tim và làm chậm nhịp tim khi dùng kết hợp metoprolol với các thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil và diltiazem và/hoặc thuốc chống loạn nhịp. Khi bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế thụ thể bêta thì không nên tiêm tĩnh mạch thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil.
Thuốc ức chế bêta có thể làm tăng tác dụng ức chế co bóp cơ tim và chậm dẫn truyền của thuốc chống loạn nhịp (nhóm quinidine và amiodarone).
Điều trị phối hợp thuốc ức chế bêta với các Digitalis glycoside có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và gây chậm nhịp tim.
Ở bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế bêta, thuốc mê đường thở làm tăng tác dụng ức chế tim.
Điều trị phối hợp với indomethacin hoặc các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin có thể làm giảm hiệu quả hạ áp của thuốc ức chế bêta.
Trong một số trường hợp khi dùng adrenaline cho các bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bêta thì những thuốc ức chế bêta chọn lọc trên tim ít ảnh hưởng lên việc kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
Có thể phải chỉnh liều của thuốc điều trị tiểu đường dạng uống ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế bêta.

VII- SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

1- Phụ nữ có thai

Nói chung, thuốc ức chế bê-ta làm làm giảm tưới máu nhau thai, mà có liên quan đến sự chậm phát triển, thai chết lưu, sẩy thai và chuyển dạ sớm. Do đó, cần theo dõi cẩn thận người mẹ và thai nhi ở phụ nữ mang thai đang điều trị với metoprolol.
Đối với trẻ sơ sinh từ người mẹ trước đây đã điều trị với thuốc ức chế bêta, hoạt tính ức chế bêta vẫn tồn tại vài ngày sau khi sinh và có thể dẫn đến nhịp tim chậm, suy hô hấp, hạ đường huyết, nhưng thường thì sự tích lũy này không gây hậu quả về mặt lâm sàng.
Tuy nhiên, có thể tránh được các trường hợp suy tim cần nhập viện điều trị tích cực bằng cách giảm các phản ứng bù trừ của hệ tim mạch khi bị suy tim và đồng thời tránh truyền dịch quá mức (nguy cơ phù phổi cấp). Vì vậy, ở điều kiện dùng thuốc bình thường, có thể dùng thuốc trong suốt thời kỳ mang thai nếu cần thiết. Trường hợp người mẹ cần phải điều trị đến khi sinh, cần phải theo dõi chặt chẽ trẻ sơ sinh (nhịp tim và đường huyết trong 3-5 ngày đầu từ khi sinh).

2- Phụ nữ cho con bú

Thuốc ức chế bêta được bài tiết qua sữa.
Hạ đường huyết và chậm nhịp tim xuất hiện khi dùng các thuốc ức chế bêta, ít liên quan đến protein huyết thanh. Vì vậy, phụ nữ đang cho con bú không nên dùng thuốc trừ khi việc sử dụng là cần thiết.

VIII- ẢNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC Bệnh nhân nên tự nhận biết phản ứng của họ đối với Betaloc ZOK trước khi lái xe hoặc sử dụng máy vì thuốc có thể gây choáng váng và mệt mỏi.

IX- TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Rối loạn toàn thân và tại chỗ	Rất thường gặp	Suy nhược
Rối loạn hệ thần kinh	Thường gặp	Chóng mặt, nhức đầu
	Hiếm gặp	Dị cảm
Rối loạn hệ cơ xương khớp	Hiếm gặp	Chuột rút
	Rất hiếm gặp	Đau khớp
Rối loạn hệ tiêu hóa	Thường gặp	Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón
	Ít gặp	Nôn
	Hiếm gặp	Khô miệng
	Rất hiếm gặp	Loạn vị giác, xơ hóa sau phúc mạc
Rối loạn mật	Hiếm gặp	Tăng men gan
	Rất hiếm gặp	Viêm gan
Rối loạn hệ tim mạch	Thường gặp	Chậm nhịp tim (nghiêm trọng nếu có), hạ huyết áp tư thế, đánh trống ngực.
	Ít gặp	Suy tim, hạ huyết áp, đau ngực, sốc tim ở những bệnh nhân nhồi
máu cơ tim.

X- QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

1- Độc tính

Trên người trưởng thành, dùng liều 7,5 g sẽ gây ra nhiễm độc tử vong. – Trên trẻ em 5 tuổi, liều 100 mg không gây triệu chứng nhiễm độc sau khi rửa dạ dày.
Liều 450 mg ở trẻ 12 tuổi và 1,4 g ở người trưởng thành gây ra nhiễm độc trung bình.
Liều 2,5 g gây ra nhiễm độc nghiêm trọng và liều 7,5 g gây nhiễm độc rất nghiêm trọng ở người trưởng thành.

2- Triệu chứng

Triệu chứng trên tim mạch là quan trọng nhất, nhưng trong một vài trường hợp, đặc biệt là ở trẻ em và thanh thiếu niên, triệu chứng trên thần kinh và hô hấp có thể chiếm ưu thế.
Nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất độ I-III, kéo dài quãng thời gian QT (trong vài trường hợp ngoại lệ), vô tâm thu, giảm huyết áp, tưới máu ngoại biên kém, suy tim, sốc tim. Suy hô hấp, ngưng thở.
Triệu chứng khác: mệt mỏi, lú lẫn, hôn mê, run, chuột rút, đổ mồ hôi, dị cảm, co thắt phế quản, buồn nôn, ói mửa, có thể co thắt thực quản, hạ đường huyết (đặc biệt là ở trẻ em) hoặc tăng đường huyết, tăng kali máu. Ảnh hưởng trên thận. Hội chứng nhược cơ thoáng qua.
Sử dụng đồng thời với rượu, thuốc điều trị tăng huyết áp, quinidin hoặc barbiturat có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh nhân. Biểu hiện sớm của quá liều xảy ra từ 20 phút đến 2 giờ sau khi dùng thuốc.

3- Điều trị

Cần thực hiện chăm sóc bệnh nhân ở các cơ sở y tế có đầy đủ các thiết bị hỗ trợ phù hợp, theo dõi và giám sát.
Nếu thích hợp, có thể rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt tính.
Atropin, thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm hoặc máy tạo nhịp tim dùng điều trị triệu chứng nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền.
Đặt nội khí quản và thở máy nên được thực hiện với chỉ định rất rộng. – Máy tạo nhịp tim là liệu pháp tùy chọn.
Nếu ngưng tuần hoàn do quá liều, có thể cứu chữa bằng các biện pháp hồi sức trong vài giờ.
Hạ huyết áp, suy tim cấp tính và sốc được điều trị bằng việc tăng thể tích dịch cơ thể thích hợp, tiêm glucagon (nếu cần thiết, truyền tĩnh mạch glucagon sau đó), tiêm tĩnh mạch các thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm như dobutamin, và bổ sung thuốc chủ vận thụ Ca2+ tiêm tĩnh mạch.
Điều trị triệu chứng co thắt phế quản bằng thuốc làm giãn phế quản.

XI- ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30 độ C.